描述 |
740 Y-P (PDGFR 740Y-P) 是有效,可渗透细胞的 PI3K 活化物。
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相关类别 |
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靶点 |
PI3K
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体外研究 |
740 YP是合成的生物素化肽,其由衍生自Antennapedia蛋白的第三螺旋的16-氨基酸序列与PDGF受体上的高亲和力p85结合位点的9氨基酸磷酸肽模拟物串联组成。 740 YP容易结合含有p85的N-和C-末端SH2结构域的GST融合蛋白。 740 YP不能单独结合GST,或含有PLCg的N末端SH2结构域的GST融合蛋白,并且显示含有Grb2的SH2结构域的GST融合蛋白的相对弱的结合。如亲和沉淀所示,740 YP肽还能够与细胞裂解物中的p85特异性相互作用。 740 YP在最低测试浓度(1 mg/mL)下刺激有丝分裂。该肽在血清存在和不存在的情况下刺激有丝分裂(0.5%),并且在前一种情况下,在50mg/mL时观察到最大响应。刺激有丝分裂的740Y-P肽是高度特异性的,而不是细胞可渗透的SH2结构域结合肽的一般特征[1]。
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体内研究 |
740 YP不仅在活细胞中内化,而且还可以在体内与p85相互作用。[1]
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细胞实验 |
血清饥饿后,在给定浓度(0,1,10,100μg/ mL)的PDGFR 740Y-P肽存在下培养C2细胞48小时。通过测量S期细胞的百分比来评估促有丝分裂反应[1]。
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参考文献 |
[1]. Derossi D, et al. Stimulation of mitogenesis by a cell-permeable PI 3-kinase binding peptide.
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