AMG 511结构式
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常用名 | AMG 511 | 英文名 | AMG 511 |
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CAS号 | 1253573-53-3 | 分子量 | 517.58000 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C22H28FN9O3S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
AMG 511用途本网站展示的所有产品仅用作科学研究,不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗。
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。 |
中文名 | (R)-4-(2-((5-氟-6-甲氧基吡啶-3-基)氨基)-5-(1-(4-(甲基磺酰基)哌嗪-1-基)乙基)吡啶-3-基)-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-胺 |
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英文名 | 1,3,5-Triazin-2-amine, 4-[2-[(5-fluoro-6-methoxy-3-pyridinyl)amino]-5-[(1R)-1-[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]ethyl]-3-pyridinyl]-6-methyl |
英文别名 | 更多 |
描述 | AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。 |
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相关类别 | |
靶点 |
PI3Kα:4 nM (Ki) PI3Kβ:6 nM (Ki) PI3Kδ:2 nM (Ki) PI3Kγ:1 nM (Ki) |
体外研究 | AMG 511在4nm的IC50下显示了AKT(Ser473)磷酸化在U87恶性胶质瘤(MG)细胞中的抑制作用[1]。 |
体内研究 | AMG 511在小鼠肝脏药效学模型(3-30 mg/kg;p.o.)中可能阻断靶向PI3K途径,并在U87 mg胶质母细胞瘤异种移植模型(3-30 mg/kg;p.o.;每日;12天)中抑制肿瘤生长[1]。AMG511显示出良好的体内疗效和药代动力学特征[1]。动物模型:雌性CD1 NU/NU小鼠,用U87 MG胶质母细胞瘤异种移植模型[1]剂量:1 MG/kg,3 MG/kg,10 MG/kg给药:口服,每日,12天结果:抑制肿瘤生长。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量:1 mg/kg给药:口服给药(药代动力学分析)结果:具有良好的药代动力学特征,清除率低(0.4 L/h/kg,肝血流量的12%),口服生物利用度好(F=60%),且相当高的口服暴露量(AUC=5.0μM·h)。 |
参考文献 |
分子式 | C22H28FN9O3S |
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分子量 | 517.58000 |
精确质量 | 517.20200 |
PSA | 160.73000 |
LogP | 3.35950 |
外观性状 | 固体 |
储存条件 | 2-8°C, 密封, 干燥, 避光, 惰性气体 |
危害码 (欧洲) | Xn |
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amg-511 |