5-[4-(1,1-dioxothiomorpholin-4-ylmethyl)-phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine

• 常用名: 5-[4-(1,1-dioxothiomorpholin-4-ylmethyl)-phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine
• 英文名: 5-[4-(1,1-dioxothiomorpholin-4-ylmethyl)-phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine
• CAS号: 1257705-09-1
• 分子量: N/A
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: N/A
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

GS-829845是Filgotinib(HY-18300)的主要活性代谢产物。GS-829845是JAK1优先抑制剂,但其效力比母体低约10倍,半衰期更长[1][2]。

名称

• 英文名: [1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine, 5-[4-[(1,1-dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl]-

生物活性

• 描述: GS-829845是Filgotinib(HY-18300)的主要活性代谢产物。GS-829845是JAK1优先抑制剂,但其效力比母体低约10倍,半衰期更长[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
• 靶点:

  JAK1

• 参考文献:

  [1]. Amy Meng, et al. Exposure-response relationships for the efficacy and safety of filgotinib and its metabolite GS-829845 in subjects with rheumatoid arthritis based on phase 2 and phase 3 studies. Br J Clin Pharmacol. 2022 Jul;88(7):3211-3221.

  [2]. Chia-Hsiang Hsueh, et al. Evaluation of the potential drug interactions mediated through P-gp, OCT2, and MATE1/2K with filgotinib in healthy subjects. Clin Transl Sci. 2022 Feb;15(2):361-370.

物理化学性质

暂时没有任何物化性质资料