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维替泊芬

更新时间:2024-01-02 15:57:47

维替泊芬结构式
维替泊芬结构式
品牌特惠专场
常用名 维替泊芬 英文名 Verteporfin
CAS号 129497-78-5 分子量 718.79
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C41H42N4O8 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 N/A

 维替泊芬用途


Verteporfin是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin是一种 YAP 抑制剂,可破坏YAP-TEAD相互作用。

 维替泊芬名称

中文名 维替泊芬
英文名 Verteporfin
中文别名 微替泊芬
英文别名 更多

 维替泊芬生物活性

描述 Verteporfin是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin是一种 YAP 抑制剂,可破坏YAP-TEAD相互作用。
相关类别
体外研究 Verteporfin通过PDX细胞筛选特异性选择。对PhLO,PhLH和PhLK产生50%生长抑制(GI50)的浓度分别为228 nM,395 nM和538 nM,而ALL-1,TCC-Y/sr和NPhA1的GI50为3.93μM,分别为2.11μM和5.61μM。 GSH显着降低3个PDX细胞中2个对verteporfin的敏感性。 Verteporfin可降低PDX细胞中的线粒体膜电位[1]。 Verteporfin通过抑制YAP表达降低HCT-8/T细胞的PTX抗性,并且与维替泊芬和紫杉醇(PTX)的联合治疗显示出对YAP的抑制和对HCT-8/T的细胞毒性的协同作用[2]。
体内研究 维替泊芬(10 mg/kg,csc)和达沙替尼显着降低白血病细胞比例,联合治疗进一步减少了脾脏中白血病细胞的数量[1]。
细胞实验 用16种维替泊芬(60nM,120nM,180nM和240nM)和达沙替尼(12nM,24nM,36nM和48nM)的组合处理与S17细胞共培养的PDX细胞。使用FACS Aria流式细胞仪在48小时后测量用每种组合处理的细胞的存活率。为了估计维替泊芬和达沙替尼之间的药物相互作用,使用CompuSyn软件制作归一化的等效线图和分数影响组合指数(CI)图。 CI值大于1.0表示拮抗作用,等于1.0加性效应,低于1.0的协同作用。
动物实验 小鼠:将PhLO细胞(1.0×107 /小鼠)静脉注射到6周龄雄性NOG小鼠中,然后用载体,维替泊芬(140mg / kg /天),达沙替尼(20mg / kg /天)处理。从第22天到第28天这些药物的组合。使用Alzet渗透泵通过连续皮下输注(csc)给予Verteporfin。对达沙替尼进行腹膜内注射(ip)。在第28天处死所有小鼠,并使用抗人CD19抗体和抗小鼠CD45抗体通过流式细胞仪研究白血病细胞的嵌合状态。通过LCMS-2020计算维替泊芬的血液浓度。
参考文献

[1]. Morishita T, et al. The photosensitizer verteporfin has light-independent anti-leukemic activity for Ph-positive acute lymphoblastic leukemia and synergistically works with dasatinib. Oncotarget. 2016 Aug 2.

[2]. Pan W, et al. Verteporfin can Reverse the Paclitaxel Resistance Induced by YAP Over-Expression in HCT-8/T Cells without Photoactivation through Inhibiting YAP Expression. Cell Physiol Biochem. 2016;39(2):481-90.

 维替泊芬物理化学性质

分子式 C41H42N4O8
分子量 718.79
PSA 337.48000
LogP 10.24600
外观性状 暗绿色至黑色固体
储存条件 ?20°C
水溶解性 DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)

 维替泊芬MSDS


模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: Verteporfin
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
3-[(23S,24R)-14-ethenyl-5-(3-methoxy-3-oxopropyl)-22,23-bis(methoxycarbonyl)-4,10,15,24-tetramethyl-
25,26,27,28-tetraazahexacyclo[16
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
非危险物质或混合物。
2.3 其它危害物
光敏剂

模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 3-[(23S,24R)-14-ethenyl-5-(3-methoxy-3-oxopropyl)-22,23-
别名
bis(methoxycarbonyl)-4,10,15,24-tetramethyl-25,26,27,28-
tetraazahexacyclo[16
: C41H42N4O8
分子式
: 718.79 g/mol
分子量


模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: -20 °C
对光线敏感
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物(是/否): 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
参见发票或包装条的反面。


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

 维替泊芬安全信息

危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 维替泊芬文献81

更多文献
Verteporfin therapy and triamcinolone acetonide: convergent modes of action for treatment of neovascular age-related macular degeneration.

Eur. J. Ophthalmol. 16(6) , 824-34, (2006)

Choroidal neovascularization associated with age-related macular degeneration is the primary cause of blindness in the elderly in developed countries, due to a number of pathogenic effects, including ...

NF2 Loss Promotes Oncogenic RAS-Induced Thyroid Cancers via YAP-Dependent Transactivation of RAS Proteins and Sensitizes Them to MEK Inhibition.

Cancer Discov. 5 , 1178-93, (2015)

Ch22q LOH is preferentially associated with RAS mutations in papillary and in poorly differentiated thyroid cancer (PDTC). The 22q tumor suppressor NF2, encoding merlin, is implicated in this interact...

Aerobic glycolysis tunes YAP/TAZ transcriptional activity.

EMBO J. 34 , 1349-70, (2015)

Increased glucose metabolism and reprogramming toward aerobic glycolysis are a hallmark of cancer cells, meeting their metabolic needs for sustained cell proliferation. Metabolic reprogramming is usua...

 维替泊芬英文别名

trans-3,4-Dicarboxy-4,4a-dihydro-4a,8,14,19-tetramethyl-18-vinyl-23H,25H-benzo(b)porphine-9,13-dipropionic acid 3,4,9-trimethyl ester
Visudyne
,3(28),4,6,8,10,12,14,16(26),17,19,21-dodécaén-9-yl]propanoïque - acide 3-[(1Z,6Z,12Z,17Z,23S,24R)-14-éthényl-22,23-bis(méthoxycarbonyl)-9-(3-méthoxy-3-oxopropyl)-4,10,15,24-tétraméthyl-25,26,27,28-té
VERTEPORFIN (200 MG)
trans-18-Ethenyl-4,4a-dihydro-3,4-bis(methoxycarbonyl)-4a,8,14,19-tetramethyl-23H,25H-benzo[b]porphine-9,13-dipropionic Acid Monomethyl Ester
,4,6,8,10,12,14,16(26),17,19,21-dodecaen-9-yl]propanoic acid - 3-[(1Z,6Z,12Z,17Z,23S,24R)-14-ethenyl-22,23-bis(methoxycarbonyl)-9-(3-methoxy-3-oxopropyl)-4,10,15,24-tetramethyl-25,26,27,28-tetraazahex
,4,6,8,10,12,14,16(26),17,19,21-dodecaen-9-yl]propansäure--3-[(1Z,6Z,12Z,17Z,23S,24R)-14-ethenyl-22,23-bis(methoxycarbonyl)-9-(3-methoxy-3-oxopropyl)-4,10,15,24-tetramethyl-25,26,27,28-tetraazahexacyc
Verteporphin
3-[(1Z,6Z,12Z,17Z,23S,24R)-22,23-Bis(methoxycarbonyl)-5-(3-methoxy-3-oxopropyl)-4,10,15,24-tetramethyl-14-vinyl-25,26,27,28-tetraazahexacyclo[16.6.1.1.1.1.0]octacosa-1,3(28),4 ,6,8,10,12,14,16(26),17,19,21-dodecaen-9-yl]propanoic acid - 3-[(1Z,6Z,12Z,17Z,23S,24R)-22,23-bis(methoxycarbonyl)-9-(3-methoxy-3-oxopropyl)-4,10,15,24-tetramethyl-14-vinyl-25,26,27,28-tetraazahexacyc lo[16.6.1.1.1.1.0]o
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维替泊芬的作用 - 生物活性 - 靶点活性

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