pGlu-Ala-Asp-Pro-Asn-Lys-Phe-Tyr-Pro(spiro-γ-lactam-Leu-Trp-NH2

• 常用名: pGlu-Ala-Asp-Pro-Asn-Lys-Phe-Tyr-Pro(spiro-γ-lactam-Leu-Trp-NH2
• 英文名: GR 82334
• CAS号: 129623-01-4
• 分子量: 1386.55000
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₆₉H₉₁N₁₅O₁₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

GR 82334 是一种有效的、特异性的可逆速激蛋白 NK1 受体 (tachykinin NK1 receptor) 拮抗剂。GR 82334 通过阻断 NK1 受体的作用,抑制大鼠神经肽 P 物质诱导的致敏作用。

名称

• 中文名: pGlu-Ala-Asp-Pro-Asn-Lys-Phe-Tyr-Pro(spiro-γ-lactam-Leu-Trp-NH2
• 英文名: 3-Bromocytisine

生物活性

• 描述: GR 82334 是一种有效的、特异性的可逆速激蛋白 NK1 受体 (tachykinin NK1 receptor) 拮抗剂。GR 82334 通过阻断 NK1 受体的作用,抑制大鼠神经肽 P 物质诱导的致敏作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: GR 82334(鞘内给药；0.1 nmol-1 nmol)在1 nmol但不在0.1 nmol时刺激大鼠无名膀胱,并且局部应用辣椒素(4μg/50μl)可降低反射性化学伤害性[1]。GR 82334(10 nM-1µM；在椎骨L4和L5之间注射)在10 nM处对两种动物都没有影响,在剂量>100 nM时增加小鼠热诱导的足部退缩潜伏期,但在裸鼹鼠中没有这种增加,剂量>100 nM引起潜伏期缩短的趋势[2]。动物模型：3-6月龄雄性C57BL/6小鼠和6-18月龄裸鼹鼠[2]剂量：10nm,100nm,1µM给药：L4和L5椎骨间注射。结果：小鼠热诱导的足退缩潜伏期增加。
• 参考文献:

  [1]. A Lecci,et al.Effect of the NK-1 receptor antagonist GR 82,334 on reflexly-induced bladder contractions. Life Sci

  [2]. Antje Brand, et al. Functional neurokinin and NMDA receptor activity in an animal naturally lacking substance P: the naked mole-rat.PLoS One. 2010 Dec 21;5(12):e15162.

物理化学性质

• 分子式: C₆₉H₉₁N₁₅O₁₆
• 分子量: 1386.55000
• 精确质量: 1385.68000
• PSA: 479.25000
• LogP: 3.53680

安全信息

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport