OPC 21268

• 常用名: OPC 21268
• 英文名: OPC 21268
• CAS号: 131631-89-5
• 分子量: 449.542
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 772.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₃₁N₃O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 421.0±32.9 °C

OPC 21268用途

OPC-21268是一种口服有效的非多肽类加压素受体 (vasopressin V1) 拮抗剂, IC50 值为0.4 μM。

OPC 21268名称

• 中文名: Fuscoside
• 英文名: N-[3-[4-[4-(2-oxo-3,4-dihydroquinolin-1-yl)piperidine-1-carbonyl]phenoxy]propyl]acetamide

OPC 21268生物活性

• 描述: OPC-21268是一种口服有效的非多肽类加压素受体 (vasopressin V1) 拮抗剂, IC50 值为0.4 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  IC50: 0.4 μM (vasopressin V1) Ki: 0.14 μM (vasopressin V1)[1]

• 体外研究: 取代50％特异性AVP结合(IC50)的OPC-21268浓度对于VI受体为0.4μM,对于V2受体为100μM。 OPC受体的抑制常数(Ki)为V1受体(0.14μM)[1]。
• 体内研究: OPC-21268竞争性地和特异性地拮抗体内对AVP的升压反应。口服OPC-21268(10 mg/kg)以剂量和时间依赖的方式抑制外源性AVP诱导的血管收缩,效果持续超过8小时,30 mg/kg [1]。 OPC-21268主要在发生最大量的血脑屏障破坏的区域发挥保护作用,并且在治疗感冒引起的血管源性脑水肿方面是有效的。剂量为200和300 mg/kg的OPC-21268治疗显着降低了两个半球的脑水含量。受创伤的半球肿胀也在200和300 mg/kg剂量下显着降低[2]。
• 激酶实验: 从Sprague-Dawley大鼠制备肝脏和肾脏质膜，其为300至400g。将各种浓度的AVP和OPC-21268与50μg肝膜或600μg肾膜在含有5mM MgCl 2,1mM EDTA，0.1％牛血清白蛋白的0.25ml tris缓冲液（100mM，pH 8.0）中孵育，肝脏中含有1.9 nM [3H] AVP（53.6 Ci / mmol）或肾脏中含有3.8 nM [3H] AVP。在37℃（肝膜）孵育10分钟或在4℃孵育4小时（肾膜）后，向每个测定管中加入3mL冰冷的Tris缓冲液（100mM，pH8.0），并结合并通过玻璃微纤维过滤器过滤分离游离配体，然后洗涤三次。通过减去非特异性结合来确定特异性结合，其在1μM未标记的AVP存在下测量[1]。
• 动物实验: 大鼠[1]雄性Sprague-Dawley大鼠，300至400g，注射OPC-21268（0.1,0.3,1mg / kg）。在静脉注射30 mU / kg的静脉注射AVP前2分钟给予OPC-21268，静脉注射0.3μg/ kg的血管紧张素II，静脉注射3μg/ kg的去甲肾上腺素[1]。
• 参考文献:

  [1]. Yamamura Y, et al. OPC-21268, an orally effective, nonpeptide vasopressin V1 receptor antagonist. Science. 1991 Apr 26;252(5005):572-4.

  [2]. Bemana I, et al. Treatment of brain edema with a nonpeptide arginine vasopressin V1 receptor antagonist OPC-21268 in rats. Neurosurgery. 1999 Jan;44(1):148-54.

OPC 21268物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 772.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₃₁N₃O₄
• 分子量: 449.542
• 闪点: 421.0±32.9 °C
• 精确质量: 449.231445
• PSA: 82.44000
• LogP: 2.22
• 蒸汽压: 0.0±2.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.596
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

OPC 21268MSDS

OPC 21268MSDS英文版

OPC 21268英文别名

• N-[3-(4-{[4-(2-Oxo-3,4-dihydro-1(2H)-quinolinyl)-1-piperidinyl]carbonyl}phenoxy)propyl]acetamide
• Fuscoside
• Acetamide, N-[3-[4-[[4-(3,4-dihydro-2-oxo-1(2H)-quinolinyl)-1-piperidinyl]carbonyl]phenoxy]propyl]-
• N-[3-(4-{[4-(2-Oxo-3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl)piperidin-1-yl]carbonyl}phenoxy)propyl]acetamide
• OPC-21268