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N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐

更新时间:2024-01-10 18:27:49

N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐结构式
N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐结构式
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常用名 N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐 英文名 ZD7288
CAS号 133059-99-1 分子量 292.80700
密度 N/A 沸点 359.9ºC at 760 mmHg
分子式 C15H21ClN4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 171.4ºC

 用途


ZD7288 是一种有选择性的超极化激活的环核苷酸门控 (HCN) 通道阻断剂。

 名称

中文名 N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐
英文名 N-ethyl-1,2-dimethyl-6-methylimino-N-phenylpyrimidin-4-amine,hydrochloride
英文别名 更多

 生物活性

描述 ZD7288 是一种有选择性的超极化激活的环核苷酸门控 (HCN) 通道阻断剂。
相关类别
靶点

HCN channel[1]

体外研究 ZD7288是选择性超极化激活的环核苷酸门控(HCN)通道阻断剂。 ZD7288以浓度依赖性方式抑制谷氨酸释放。与1,5和50μMZD7288孵育24小时后,细胞外液中谷氨酸含量分别降至69.0±2.8%,31.4±2.0%和4.4±0.3%(P <0.01,相对于DMEM/F12组[ 100.2±4.2%])。与ZD7288(25,50或100μM)孵育20分钟后,50μM谷氨酸诱导的[Ca2 +] i升高分别减弱至59.2±2.7%,41.4±2.3%和21.0±1.4%谷氨酸(P < 0.01,相对于50μM谷氨酸组)[1]。
体内研究 在高频刺激前5分钟施用0.1μM的ZD7288显着降低了场兴奋性突触后电位(fEPSP)的幅度,并且在整个记录期间保持这种抑制效果。在高频刺激后30分钟应用0.1μMZD7288几乎完全逆转了既定的长时程增强(LTP)。在高频刺激前5分钟施用ZD7288(0.1μM)后,谷氨酸含量降低至74.9±8.0%(与生理盐水组相比,P <0.05)。此外,在高频刺激后30分钟应用0.1μMZD7288可显着降低谷氨酸含量至77.0%±9.4%(P <0.05,与生理盐水组相比)[1]。
细胞实验 从新生(1至2日龄)Sprague-Dawley大鼠获得原代海马神经元,并用于该研究。将细胞与ZD7288(1,5或50μM),8-溴腺苷环腺苷一磷酸(8-Br-cAMP,5或50μM)或毛喉素(1或5μM)一起孵育24小时,并培养收集培养基用于谷氨酸测量[1]。
动物实验 在该研究中使用10周龄,体重200±20g的无特定病原体的成年雄性Sprague-Dawley大鼠。对于海马给予盐水或药物,将套管小心地插入CA3区域,其中引导管平行于记录电极固定,比电极尖端高0.1至0.2mm。为了测试阻断剂对诱导长时程增强(LTP)的影响,在高频刺激前5分钟施加0.1μMZD7288或单价阳离子铯(Cs +)。为了测试阻断剂对LTP维持的影响,在高频刺激后30分钟使用输注/抽取泵缓慢施用ZD7288 / Cs + [1]。
参考文献

[1]. Zhang XX, et al. ZD7288, a selective hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated channel blocker, inhibits hippocampal synaptic plasticity. Neural Regen Res. 2016 May;11(5):779-86.

 物理化学性质

沸点 359.9ºC at 760 mmHg
分子式 C15H21ClN4
分子量 292.80700
闪点 171.4ºC
精确质量 292.14500
PSA 32.04000
蒸汽压 2.31E-05mmHg at 25°C
储存条件 2-8℃

 英文别名

Ici-D2788
Oxprenolol hydrochloride
Zeneca ZD7288
ZD7288
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