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Lactimidomycin

更新时间:2024-01-11 21:36:26

Lactimidomycin结构式
Lactimidomycin结构式
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常用名 Lactimidomycin 英文名 Lactimidomycin
CAS号 134869-15-1 分子量 457.55900
密度 1.115g/cm3 沸点 704.6ºC at 760mmHg
分子式 C26H35NO6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 379.9ºC

 Lactimidomycin用途


Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。

 Lactimidomycin名称

英文名 4-[(Z)-2-hydroxy-5-methyl-7-[(4Z,6Z,10Z)-3-methyl-12-oxo-1-oxacyclododeca-4,6,10-trien-2-yl]-4-oxooct-6-enyl]piperidine-2,6-dione
英文别名 更多

 Lactimidomycin生物活性

描述 Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
相关类别
靶点

Eukaryotic translation elongation[1] Dengue virus 2 and other RNA viruses[2]

体外研究 乳霉素(0.01-100nm;24小时;Hs 579T,HCC 1937,HCC 1395,HCC 2218,BT 474,MCF 7,MDA MB231细胞和MCF 10A)治疗在低纳米摩尔浓度范围内抑制IC50浓度下的细胞生长,但需要更高剂量来抑制非肿瘤性乳腺细胞系MCF10A的生长[1]。乳糜霉素对DENV2感染性微粒产生具有明显的剂量反应性抑制作用,EC90值为0.4μM。在浓度高达12.5μM时,未检测到细胞活力的明显下降[2]。乳糜霉素是一种有效的DENV2抑制剂,乳糜霉素对DENV2翻译的抑制导致新感染颗粒的产生减少。乳霉素可能通过抑制病毒蛋白的产生和复制,保护细胞免受包括凋亡在内的病毒性细胞病变的影响[2]。细胞增殖实验[1]细胞系:Hs 579T,HCC 1937,HCC 1395,HCC 2218,BT 474,MCF 7,MDA-MB231细胞,MCF 10A浓度:0.01-100nm培养时间:24小时结果:IC50浓度在低纳摩尔范围内抑制细胞生长。
体内研究 乳霉素(0.6mg/kg;腹腔注射;每日;1个月;雌性裸鼠)治疗对裸鼠肿瘤生长有明显影响[1]。动物模型:雌性裸鼠(6-8周龄),MDA-MB 231细胞[1]剂量:0.6mg/kg腹腔注射;每日;1个月结果:对体内肿瘤生长有明显影响。
参考文献

[1]. Schneider-Poetsch T, et al. Inhibition of eukaryotic translation elongation by cycloheximide and lactimidomycin. Nat Chem Biol. 2010 Mar;6(3):209-217.

[2]. Carocci M, et al. Lactimidomycin is a broad-spectrum inhibitor of dengue and other RNA viruses. Antiviral Res. 2016 Apr;128:57-62.

 Lactimidomycin物理化学性质

密度 1.115g/cm3
沸点 704.6ºC at 760mmHg
分子式 C26H35NO6
分子量 457.55900
闪点 379.9ºC
精确质量 457.24600
PSA 113.26000
LogP 3.61800
蒸汽压 6.04E-23mmHg at 25°C
折射率 1.514

 Lactimidomycin合成线路

 Lactimidomycin英文别名

lactimidomycin
2,6-Piperidinedione,4-(2-hydroxy-5-methyl-7-(3-methyl-12oxooxacyclododeca-4,6,10-trien-2-yl)-4-oxo-6-octenyl)
lactidomycin