Senexin A

更新时间:2024-01-01 17:16:24

Senexin A结构式
Senexin A结构式
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常用名 Senexin A 英文名 Senexin A
CAS号 1366002-50-7 分子量 274.32000
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H14N4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Senexin A用途

tip
本网站展示的所有产品仅用作科学研究,不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗。

Senexin A是CDK8的抑制剂,IC50值为280 nM。

 Senexin A名称

中文名 Senexin A
英文名 4-(Phenethylamino)quinazoline-6-carbonitrile
英文别名 更多

 Senexin A生物活性

描述 Senexin A是CDK8的抑制剂,IC50值为280 nM。
相关类别
靶点

CDK19:0.31 μM (Kd)

CDK8:0.83 μM (Kd)

体外研究 Senexin A抑制CDK8和CDK19 ATP位点结合,Kd50分别为0.83μM和0.31μM,CDK8激酶活性,IC50为0.28μM。 Senexin A抑制HCT116结肠癌细胞中β-连环蛋白依赖性转录。血清饥饿后转录因子EGR1的诱导,随后血清的回收,在HT1080细胞中被Senexin A强烈抑制。 Senexin A仅抑制p21诱导的转录,但不抑制p21的其他生物学作用。 Senexin A还可降低多柔比星处理的野生型HCT116细胞中许多分泌型肿瘤促进因子的表达[1]。
体内研究 Senexin A每日五次治疗完全逆转了化疗的肿瘤促进作用。 Senexin A在治疗期间没有显示出可检测的毒性并且对C57BL/6小鼠的体重,器官重量或血细胞计数没有显着影响。阿霉素治疗的这种效果完全被废除,然而,当阿霉素注射后接着给予Senexin A时,Senexin A治疗强烈地改善了A549/MEF肿瘤对阿霉素的反应[1]。
动物实验 小鼠:Senexin Taconic在C57BL / 6小鼠中进行毒性研究,每组用20mg / kg Senexin A或载体(80%丙二醇)处理5只小鼠,每天腹膜内注射5次。在第3天和第6天对小鼠称重,并在第6天处死。测定脑,肾,胸腺,脾,肺和肝的器官重量。分析末端血液样本以确定总白细胞,中性粒细胞,淋巴细胞,单核细胞,嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞的数量[1]。
参考文献

[1]. Porter DC, et al. Cyclin-dependent kinase 8 mediates chemotherapy-induced tumor-promoting paracrine activities. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Aug 21;109(34):13799-804.

 Senexin A物理化学性质

分子式 C17H14N4
分子量 274.32000
精确质量 274.12200
PSA 61.60000
LogP 3.22908
外观性状 粉末
储存条件 -20℃

 Senexin A英文别名

Senexin A
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