| 描述 |
安必生坦(BSF 208075)钠是一种选择性口服活性ET a型受体(ETAR)拮抗剂[1][2]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
ETA receptor[1]
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| 体外研究 |
安必生坦钠是一种内皮素A型受体拮抗剂[1]。安必生坦钠诱导Nrf2激活。缺氧暴露24小时后,BMEC单层的内皮通透性增加,与溶媒对照组相比,安必生坦可减轻缺氧诱导的BMEC渗漏。当在治疗前用抗Nrf2的siRNA转染BMEC时,这些结果被逆转[2]。
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| 体内研究 |
安必生坦组的肝脏羟脯氨酸含量显著低于对照组(分别为18.0μg/g±6.1μg/g和33.9μg/克±13.5μg/C肝脏,P=0.014)。安必生坦组通过天狼星红染色估计的肝纤维化和α-平滑肌肌动蛋白阳性区域(指示肝星状细胞活化)也显著降低(分别为0.46%±0.18%和1.11%±0.28%,P=0.0003；和0.12%±0.08%和0.25%±0.11%,P=O.047)。此外,安布生坦组的前胶原-1和金属蛋白酶组织抑制剂-1(TIMP-1)的肝RNA表达水平分别显著降低60%和45%。两组之间肝脏中的炎症、脂肪变性和内皮素相关mRNA表达无显著差异。安必生坦钠通过抑制肝星状细胞活化和降低前胶原-1和TIMP-1基因表达来减轻肝纤维化的进展。安布生坦钠不影响炎症或脂肪变性[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Okamoto T, et al. Antifibrotic effects of Ambrisentan, an endothelin-A receptor antagonist, in a non-alcoholic steatohepatitis mouse model. World J Hepatol. 2016 Aug 8;8(22):933-41. [2]. Lisk C, et al. Nrf2 activation: a potential strategy for the prevention of acute mountain sickness. Free Radic Biol Med. 2013 Oct;63:264-73.
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