前往化源商城
入驻化源商城

nAChR agonist 1

更新时间:2024-01-08 12:58:48

nAChR agonist 1结构式
nAChR agonist 1结构式
品牌特惠专场
常用名 nAChR agonist 1 英文名 nAChR agonist 1
CAS号 1394371-75-5 分子量 419.94
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H18ClNO3S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 nAChR agonist 1用途


nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的治疗。

 nAChR agonist 1名称

英文名 nAChR agonist 1

 nAChR agonist 1生物活性

描述 nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的治疗。
相关类别
体内研究 在获得记忆之前,急性(单剂量)口服nAChR激动剂1(化合物28),在1和3mg/kg剂量水平下,显著增加了延迟和东莨菪碱诱发的8种失忆症的辨别指数。nAChR激动剂1也显著改善了记忆巩固中的辨别指数范式,在记忆获得试验后立即给药[1]。nAChR激动剂1治疗(10 mg/kg;p.o.)显示AUC、Cmax和F值分别为63 hμM、2.3μM和63%[1]。nAChR激动剂1(1 mg/kg;静脉注射)治疗显示AUC、Cmax、T1/2、CL和Vss分别为1.3 hμM、0.9μM、1.4 h、31 M L/min/kg、3 L/kg[1]。动物模型:雄性BALB/c小鼠[1]剂量:10mg/kg给药:p.o.(药代动力学分析)结果:AUC、Cmax、F值分别为63hμM、2.3μM、63%。
参考文献

[1]. Sinha N, et al.Discovery of Novel, Potent, Brain-Permeable, and Orally Efficacious Positive Allosteric Modulator of α7 Nicotinic Acetylcholine Receptor [4-(5-(4-Chlorophenyl)-4-methyl-2-propionylthiophen-3-yl)benzenesulfonamide]: Structure-Activity Relationship and Preclinical Characterization. J Med Chem. 2020 Feb 13;63(3):944-960.

 nAChR agonist 1物理化学性质

分子式 C20H18ClNO3S2
分子量 419.94
储存条件 -20°C,密闭,干燥
品牌现货直购
推荐供应商:




查看所有供应商和价格请点击:

nAChR agonist 1生产厂家

nAChR agonist 1价格