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GNE-955

更新时间:2024-04-02 21:35:40

GNE-955结构式
GNE-955结构式
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常用名 GNE-955 英文名 GNE-955
CAS号 1527523-39-2 分子量 N/A
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 N/A 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 GNE-955用途


GNE-955是有效的泛Pim激酶抑制剂,Ki分别为18,110,8 nM。

 GNE-955名称

中文名 GNE-955
英文名 GNE-955

 GNE-955生物活性

描述 GNE-955是有效的泛Pim激酶抑制剂,Ki分别为18,110,8 nM。
相关类别
靶点

PIM1:18 nM (Ki)

PIM2:110 nM (Ki)

PIM3:8 nM (Ki)

体外研究 用剂量范围的GNE-955处理的MM.1S骨髓瘤细胞系揭示了PIM下游信号传导事件的星座,其与Pim激酶的抑制一致[1]。
体内研究 GNE-955在大鼠中具有优异的生物利用度。 GNE-955的大鼠清除率为34 mL/min/kg,口服良好[1]。
参考文献

[1]. Wang X, et al. Discovery of 5-Azaindazole (GNE-955) as a Potent Pan-Pim Inhibitor with Optimized Bioavailability. J Med Chem. 2017 May 25;60(10):4458-4473.

 GNE-955物理化学性质

暂时没有任何物化性质资料