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厄他培南

更新时间:2024-01-02 18:03:27

厄他培南结构式
厄他培南结构式
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常用名 厄他培南 英文名 Ertapenem
CAS号 153832-46-3 分子量 475.515
密度 1.6±0.1 g/cm3 沸点 813.9±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H25N3O7S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 446.0±34.3 °C

 厄他培南用途


Ertapenem(MK-0826)是一种广谱长效β-内酰胺类抗生素。Ertapenem对多种厌氧菌具有广谱抗厌氧活性,模式MIC为0.12μg/mL。Ertapenem可用于研究由皮肤、肺、胃、骨盆和泌尿道细菌引起的严重感染[1][2]。

 厄他培南名称

中文名 厄他培南
英文名 ertapenem
中文别名 (4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸 | 美洛培南母核
英文别名 更多

 厄他培南生物活性

描述 Ertapenem(MK-0826)是一种广谱长效β-内酰胺类抗生素。Ertapenem对多种厌氧菌具有广谱抗厌氧活性,模式MIC为0.12μg/mL。Ertapenem可用于研究由皮肤、肺、胃、骨盆和泌尿道细菌引起的严重感染[1][2]。
相关类别
体外研究 Ertapenem(约0-100μg/mL,48小时)对99.1%的厌氧菌具有活性,模式MIC为0.12μg/mL、MIC90为1μg/mL和MIC为≥脆弱双歧杆菌和普通双歧杆菌分别为8μg/mL[1]。细胞存活率测定[1]细胞株:脆弱双歧杆菌(ATCC 25285)、泰坦小球菌(ATCC 29741)和长柱真杆菌(ATCC43055)浓度:约0-100μg/mL培养时间:48小时结果:以0.12μg/mL的MIC模式和1μg/mL MIC90模式抑制了99.1%的所有分离物,98.8%的分离物在脆弱双歧菌组中敏感。
体内研究 Ertapenem(皮下注射,0-10 mg/kg,感染后0-120 h,金黄色葡萄球菌大腿组织感染模型)显示,在10 mg/kg时,生物体的CFU减少>3 log10,在2 mg/kg时消除3.3和4.4 log10 CFU,保持活性[2]。Ertapenem(感染后4小时皮下注射,全身感染模型)对所有革兰氏阳性菌都有效,并且对用小于0.25 mg/kg/剂量的ED50测试的革兰氏阴性菌也有效[2]。动物模型:金黄色葡萄球菌大腿组织感染模型(DBA/2小鼠)[2]剂量:0.5,1,2,5,10 mg/kg(给药时间为2,6,10,24,48,72,96,120 h)给药:皮下注射(感染后0.5 mL)结果:与未经抗生素治疗的对照组相比,在10 mg/kg剂量下,显示>3 log10 CFU减少。以2 mg/kg的剂量消除3.3和4.4 log10 CFU,保持活性。动物模型:全身感染模型(DBA/2雌性小鼠,无病毒抗体CD-1雌性小鼠)[2]剂量:约0-3 mg/kg给药:皮下注射(0.5 mL,立即开始,感染后4 h)结果:对所有革兰氏阳性菌和阴性菌都显示出活性,用ED50s检测,ED50s<0.25 mg/kg/剂量。动物模型:CD-1小鼠、大鼠[2]剂量:约10 mg/kg给药:腹腔注射(药代动力学分析)结果:显示AUC0-∞ 剂量为10 mg/kg i.p.后,小鼠组织中的含量为1.8-21.82μg•hr/mL。显示出缓慢的清除率,t1/2β为3.2 h,Clp为0.47 mL/min/kg,AUC0-8为284.15μg•hr/mL。
参考文献

[1]. Kenneth E Aldridge. Ertapenem (MK-0826), a new carbapenem: comparative in vitro activity against clinically significant anaerobes. Diagn Microbiol Infect Dis. 2002 Oct;44(2):181-6.

[2]. C J Gill, et al. In vivo activity and pharmacokinetic evaluation of a novel long-acting carbapenem antibiotic, MK-826 (L-749,345). Antimicrob Agents Chemother. 1998 Aug;42(8):1996-2001.

 厄他培南物理化学性质

密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 813.9±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H25N3O7S
分子量 475.515
闪点 446.0±34.3 °C
精确质量 475.141327
PSA 181.57000
LogP -1.07
蒸汽压 0.0±3.1 mmHg at 25°C
折射率 1.700

 厄他培南英文别名

(4R,5S,6S)-3-({(3S,5S)-5-[(3-Carboxyphenyl)carbamoyl]-3-pyrrolidinyl}sulfanyl)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
ertapenem [INN_en]
(4R,5S,6S)-3-({(3S,5S)-5-[(3-Carboxyphenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl}sulfanyl)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
1-Azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid, 3-[[(3S,5S)-5-[[(3-carboxyphenyl)amino]carbonyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-, (4R,5S,6S)-
(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-carboxyphenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
Ertapenem
AC-6814
UNII-G32F6EID2H
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