(3R,5S,6E)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸

• 常用名: (3R,5S,6E)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸
• 英文名: (3R,5S)-Fluvastatin
• CAS号: 155229-75-7
• 分子量: 433.44800
• 密度: 1.23
• 沸点: 681.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₆FNO₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 366.1ºC

用途

(3R,5S)-Fluvastatin 是 Fluvastatin 的 3R,5S-异构体。Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。

名称

• 中文名: (3R,5S,6E)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸
• 英文名: (+)-3r,5s-fluvastatin sodium salt
• 中文别名: (+)- 3R.5S-氟伐他汀钠盐

生物活性

• 描述: (3R,5S)-Fluvastatin 是 Fluvastatin 的 3R,5S-异构体。Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HMG-CoA还原酶(HMGCR)
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 参考文献:

  [1]. Araújo FA, Rocha MA, Capettini LS, et al. 3-Hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor (fluvastatin) decreases inflammatory angiogenesis in mice. APMIS. 2012 24.

  [2]. Makabe S, Takahashi Y, Watanabe H, et al. Fluvastatin protects vascular smooth muscle cells against oxidative stress through the Nrf2-dependent antioxidant pathway. Atherosclerosis. 2010 Dec;213(2):377-84.

  [3]. Scripture CD, Pieper JA. Clinical pharmacokinetics of fluvastatin. Clin Pharmacokinet. 2001;40(4):263-81.

物理化学性质

• 密度: 1.23
• 沸点: 681.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₆FNO₄
• 分子量: 433.44800
• 闪点: 366.1ºC
• 精确质量: 433.16700
• PSA: 85.52000
• LogP: 3.29340