| 描述 |
一水西他沙星(DU6859a)是一种有效的口服活性氟喹诺酮类抗生素。一水西他沙星对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌(包括厌氧菌)以及非典型病原体具有抗幽门螺杆菌活性和抗菌活性。一水西塔沙星可用于呼吸道感染和尿路感染的研究[1][2]。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
一水西他沙星(DU6859a)对野生型ATCC 49619、gyrA突变体SP39、parC突变体1026523肺炎链球菌stran的最小抑菌浓度分别为0.03、0.12、0.06 mg/L[1]。一水西他沙星(DU6859a)对喹诺酮类药物敏感的肺炎链球菌菌株具有抗菌活性,对EG 00093和EG 00218菌株的MIC分别为0.03、0.03 mg/L[1]。一水西他沙星(DU6859a)对DNA旋转酶和拓扑异构酶IV(TopoIV)具有抑制作用,IC50s分别为4.38和3.12 mg/L[1]。
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| 体内研究 |
西他沙星(DU6859a；12.5-100 mg/kg；例如,每天4周；BALB/c雌性小鼠)一水合物具有抗菌活性。M、 溃疡细胞可以从接种的足垫中分离出来,没有足垫肿胀的证据[2]。动物模型：BALB/c雌性小鼠[2]剂量：12.5、25、50、100mg/kg给药：灌胃；结果：抑制溃疡分枝杆菌和溃疡分枝杆菌细胞的生长。
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| 参考文献 |
[1]. Okumura R, et al. Dual-targeting properties of the 3-aminopyrrolidyl quinolones, DC-159a and sitafloxacin, against DNA gyrase and topoisomerase IV: contribution to reducing in vitro emergence of quinolone-resistant Streptococcus pneumoniae. J Antimicrob Chemother. 2008 Jul;62(1):98-104. [2]. Dhople AM, et al. Activities of sitafloxacin (DU-6859a), either singly or in combination with rifampin, against Mycobacterium ulcerans infection in mice. J Chemother. 2003 Feb;15(1):47-52.
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