163253-37-0

• 常用中文名：Sitafloxacin
• 常用英文名：Sitafloxacin
• CAS号：163253-37-0
• 分子式：C₁₉H₁₈ClF₂N₃O₃
• 分子量：409.81400
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2017-01-01 13:44:38
• 更新时间：2024-01-10 14:14:03
• 一水西他沙星(DU6859a)是一种有效的口服活性氟喹诺酮类抗生素。一水西他沙星对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌(包括厌氧菌)以及非典型病原体具有抗幽门螺杆菌活性和抗菌活性。一水西塔沙星可用于呼吸道感染和尿路感染的研究[1][2]。

名称

• 英文名: 7-[(7S)-7-amino-5-azaspiro[2.4]heptan-5-yl]-8-chloro-6-fluoro-1-[(1R,2S)-2-fluorocyclopropyl]-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid,hydrate
• 英文别名: Sitafloxacin hydrate; 7-[(7S)-7-Amino-5-azaspiro[2.4]hept-5-yl]-8-chloro-6-fluoro-1-[(1R,2S)-2-fluorocyclopropyl]-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid hydrate (1:1); Spifloxacin hydrate; UNII-45IP57B62B; Gracevit; 3-Quinolinecarboxylic acid, 7-[(7S)-7-amino-5-azaspiro[2.4]hept-5-yl]-8-chloro-6-fluoro-1-[(1R,2S)-2-fluorocyclopropyl]-1,4-dihydro-4-oxo-, hydrate (1:1); Sitafloxacin

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₈ClF₂N₃O₃
• 分子量: 409.81400
• 精确质量: 409.10000
• PSA: 88.56000
• LogP: 3.46790

生物活性

• 描述: 一水西他沙星(DU6859a)是一种有效的口服活性氟喹诺酮类抗生素。一水西他沙星对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌(包括厌氧菌)以及非典型病原体具有抗幽门螺杆菌活性和抗菌活性。一水西塔沙星可用于呼吸道感染和尿路感染的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 一水西他沙星(DU6859a)对野生型ATCC 49619、gyrA突变体SP39、parC突变体1026523肺炎链球菌stran的最小抑菌浓度分别为0.03、0.12、0.06 mg/L[1]。一水西他沙星(DU6859a)对喹诺酮类药物敏感的肺炎链球菌菌株具有抗菌活性,对EG 00093和EG 00218菌株的MIC分别为0.03、0.03 mg/L[1]。一水西他沙星(DU6859a)对DNA旋转酶和拓扑异构酶IV(TopoIV)具有抑制作用,IC50s分别为4.38和3.12 mg/L[1]。
• 体内研究: 西他沙星(DU6859a；12.5-100 mg/kg；例如,每天4周；BALB/c雌性小鼠)一水合物具有抗菌活性。M、 溃疡细胞可以从接种的足垫中分离出来,没有足垫肿胀的证据[2]。动物模型：BALB/c雌性小鼠[2]剂量：12.5、25、50、100mg/kg给药：灌胃；结果：抑制溃疡分枝杆菌和溃疡分枝杆菌细胞的生长。
• 参考文献:

  [1]. Okumura R, et al. Dual-targeting properties of the 3-aminopyrrolidyl quinolones, DC-159a and sitafloxacin, against DNA gyrase and topoisomerase IV: contribution to reducing in vitro emergence of quinolone-resistant Streptococcus pneumoniae. J Antimicrob Chemother. 2008 Jul;62(1):98-104.

  [2]. Dhople AM, et al. Activities of sitafloxacin (DU-6859a), either singly or in combination with rifampin, against Mycobacterium ulcerans infection in mice. J Chemother. 2003 Feb;15(1):47-52.