雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷结构式
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常用名 | 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷 | 英文名 | Raloxifene 6-glucuronide |
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CAS号 | 174264-50-7 | 分子量 | 649.70700 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C34H35NO10S | 熔点 | 210-214ºC (dec.) | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷用途Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。 |
中文名 | 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷 |
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英文名 | Raloxifene 6-Glucuronide |
英文别名 | 更多 |
描述 | Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 290 μM (Estrogen receptor)[2] |
体外研究 | 表达的UGT1A8催化雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸,表观Km为7.9μM,Vmax为0.61nmol/min/mg蛋白质。根据雷洛昔芬葡萄糖醛酸化的速率和已知的肝外表达,UGT1A8和1A10似乎是人类空肠微粒体中雷洛昔芬葡萄糖醛酸化的主要贡献者。对于人肝微粒体,雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸形成的变异性为3倍。相关分析表明,UGT1A1与肝内6-葡萄糖醛酸雷洛昔芬有关,而与4'-葡萄糖醛酸雷洛昔芬无关。用阿拉米替星处理表达的UGTs可使酶活性略有提高,而在人肠微粒体中,雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸的酶活性最大增加8倍。雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸的肠微粒体内清除值为17μl/min/mg[2]。 |
参考文献 |
熔点 | 210-214ºC (dec.) |
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分子式 | C34H35NO10S |
分子量 | 649.70700 |
精确质量 | 649.19800 |
PSA | 194.46000 |
LogP | 3.57850 |
折射率 | 1.682 |
raloxifene 6-glucuronide |