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雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷

更新时间:2024-01-09 14:11:25

雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷结构式
雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷结构式
品牌特惠专场
常用名 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷 英文名 Raloxifene 6-glucuronide
CAS号 174264-50-7 分子量 649.70700
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C34H35NO10S 熔点 210-214ºC (dec.)
MSDS N/A 闪点 N/A

 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷用途


Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。

 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷名称

中文名 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷
英文名 Raloxifene 6-Glucuronide
英文别名 更多

 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷生物活性

描述 Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
相关类别
靶点

IC50: 290 μM (Estrogen receptor)[2]

体外研究 表达的UGT1A8催化雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸,表观Km为7.9μM,Vmax为0.61nmol/min/mg蛋白质。根据雷洛昔芬葡萄糖醛酸化的速率和已知的肝外表达,UGT1A8和1A10似乎是人类空肠微粒体中雷洛昔芬葡萄糖醛酸化的主要贡献者。对于人肝微粒体,雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸形成的变异性为3倍。相关分析表明,UGT1A1与肝内6-葡萄糖醛酸雷洛昔芬有关,而与4'-葡萄糖醛酸雷洛昔芬无关。用阿拉米替星处理表达的UGTs可使酶活性略有提高,而在人肠微粒体中,雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸的酶活性最大增加8倍。雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸的肠微粒体内清除值为17μl/min/mg[2]。
参考文献

[1]. Izgelov D, et al. The Effect of Piperine Pro-Nano Lipospheres on Direct Intestinal Phase II Metabolism: The Raloxifene Paradigm of Enhanced Oral Bioavailability. Mol Pharm. 2018 Apr 2;15(4):1548-1555.

[2]. Kemp DC, et al. Characterization of raloxifene glucuronidation in vitro: contribution of intestinal metabolism to presystemic clearance. Drug Metab Dispos. 2002 Jun;30(6):694-700.

[3]. Yang NN, et al. Estrogen and raloxifene stimulate transforming growth factor-beta 3 gene expression in rat bone: a potential mechanism for estrogen- or raloxifene-mediated bone maintenance. Endocrinology. 1996 May;137(5):2075-84.

 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷物理化学性质

熔点 210-214ºC (dec.)
分子式 C34H35NO10S
分子量 649.70700
精确质量 649.19800
PSA 194.46000
LogP 3.57850
折射率 1.682

 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷英文别名

raloxifene 6-glucuronide
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