1-[[(2-硝基苯基)氨基]羰基]-l-丙基-N-甲基-3-(2-萘yl)-N-(苯基甲基)-l-丙氨酰胺

• 常用名: 1-[[(2-硝基苯基)氨基]羰基]-l-丙基-N-甲基-3-(2-萘yl)-N-(苯基甲基)-l-丙氨酰胺
• 英文名: SDZ NKT 343
• CAS号: 180046-99-5
• 分子量: 579.64600
• 密度: 1.327g/cm3
• 沸点: 892.8ºC at 760mmHg
• 分子式: C₃₃H₃₃N₅O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: 493.8ºC

用途

SDZ NKT 343是一种选择性口服活性NK1受体拮抗剂,其IC50为0.62 nM,可对抗人NK1受体。SDZ-NKT 343具有良好的镇痛活性[1][2]。

名称

• 中文名: 1-[[(2-硝基苯基)氨基]羰基]-l-丙基-N-甲基-3-(2-萘yl)-N-(苯基甲基)-l-丙氨酰胺
• 英文名: (2S)-2-N-[(2S)-1-[benzyl(methyl)amino]-3-naphthalen-2-yl-1-oxopropan-2-yl]-1-N-(2-nitrophenyl)pyrrolidine-1,2-dicarboxamide

生物活性

• 描述: SDZ NKT 343是一种选择性口服活性NK1受体拮抗剂,其IC50为0.62 nM,可对抗人NK1受体。SDZ-NKT 343具有良好的镇痛活性[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体
• 靶点:

  hNK1:0.62 nM (IC50)

  hNK2:0.52 μM (Ki)

  hNK3:3.4 μM (Ki)

• 体外研究: SDZ NKT 343在整个前脑膜中对大鼠NK1受体的亲和力显著降低(IC50=451+139 nM)[1]。在转染的Cos-7细胞中,SDZ-NKT 343对人NK2和NK3受体的亲和力较弱(Ki分别为0.52+0.04μM和3.4+1.2μM)[1]。
• 体内研究: SDZ-NKT 343拮抗麻醉豚鼠[Sar9]SP-砜诱发的支气管收缩(静脉注射0.4 mg/kg时减少70%)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Walpole CS, et al. Comparative, general pharmacology of SDZ NKT 343, a novel, selective NK1 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1998 May;124(1):83-92.

  [2]. Walpole C, et al. 2-Nitrophenylcarbamoyl-(S)-prolyl-(S)-3-(2-naphthyl)alanyl-N-benzyl-N - methylamide (SDZ NKT 343), a potent human NK1 tachykinin receptor antagonist with good oral analgesic activity in chronic pain models. J Med Chem. 1998 Aug 13;41(17):3159-73.

物理化学性质

• 密度: 1.327g/cm3
• 沸点: 892.8ºC at 760mmHg
• 分子式: C₃₃H₃₃N₅O₅
• 分子量: 579.64600
• 闪点: 493.8ºC
• 精确质量: 579.24800
• PSA: 127.57000
• LogP: 6.05540
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.676
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

英文别名

• Lauryl-LF 11