Zolunicant

• 常用名: Zolunicant
• 英文名: Zolunicant
• CAS号: 188125-42-0
• 分子量: 368.47
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₈N₂O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Zolunicant用途

Zolunicant(MM-110)是一种有效的烟碱α3β4受体抑制剂,其IC50为0.90μM,用于对抗成瘾。Zolunicant可减少大鼠模型中几种成瘾药物的自我给药,包括吗啡、可卡因、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇。Zolunicant可作为多种形式药物滥用的潜在治疗方法进行研究[1]。Zolunicant还显示了对亚马逊利什曼原虫的有效杀利什曼病作用[2]。

Zolunicant名称

• 英文名: Zolunicant

Zolunicant生物活性

• 描述: Zolunicant(MM-110)是一种有效的烟碱α3β4受体抑制剂,其IC50为0.90μM,用于对抗成瘾。Zolunicant可减少大鼠模型中几种成瘾药物的自我给药,包括吗啡、可卡因、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇。Zolunicant可作为多种形式药物滥用的潜在治疗方法进行研究[1]。Zolunicant还显示了对亚马逊利什曼原虫的有效杀利什曼病作用[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.90 μM (nicotinic α3β4 receptor)[1]

• 体外研究: Zolunicant(18-MC；0.01-100μM)显示出对烟碱α3β4受体的抑制活性,IC50为0.90μM[1]。Zolunicant(18-MCOR；0-20μg/ml；24小时)也显示出对感染亚马逊乳杆菌的巨噬细胞的抗无鞭毛体活性[2]。细胞存活率测定[2]细胞系：亚马逊乳杆菌感染的巨噬细胞浓度：0、1、10、15和20μ。
• 体内研究: 唑仑康(18-MC；静脉给药；每天0-20μg；14天)通过阻断缰核-脚间通路中的α3β4烟碱受体,减少吗啡的自我给药[3]。动物模型：原始雌性Long Evans衍生大鼠[3]剂量：0、10和20μg给药：静脉给药；一天一次；14天结果：注入内侧缰核和髓间核减少吗啡自我给药(髓间核：F(5,29)=6.89,P<0.0001；内侧缰核：F(4,28)=3.07,P<0.03)。
• 参考文献:

  [1]. Pace CJ, et al. Novel iboga alkaloid congeners block nicotinic receptors and reduce drug self-administration. European journal of pharmacology. 2004;492(2-3):159-67.

  [2]. Delorenzi JC, et al. In vitro activities of iboga alkaloid congeners coronaridine and 18-methoxycoronaridine against Leishmania amazonensis. Antimicrob Agents Chemother. 2002;46(7):2111-5.

  [3]. Glick SD, et al. 18-Methoxycoronaridine acts in the medial habenula and/or interpeduncular nucleus to decrease morphine self-administration in rats. European journal of pharmacology. 2006;537(1-3):94-8.

Zolunicant物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₂₈N₂O₃
• 分子量: 368.47