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内吗啡-1

更新时间:2024-01-04 17:33:24

内吗啡-1结构式
内吗啡-1结构式
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常用名 内吗啡-1 英文名 Endomorphin 1
CAS号 189388-22-5 分子量 610.70300
密度 1.343 g/cm3 沸点 1052.8ºC at 760 mmHg
分子式 C34H38N6O5 熔点 144-146℃
MSDS N/A 闪点 590.5ºC

 内吗啡-1用途


Endomorphin 1,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。

 内吗啡-1名称

中文名 内吗啡-1
英文名 (2S)-1-[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
英文别名 更多

 内吗啡-1生物活性

描述 Endomorphin 1,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。
相关类别
靶点

Ki: 20-30 nM (kappa3 opioid receptor)[1]

体外研究 内吗啡肽1(EM-1)是内源性阿片肽和两种内吗啡肽之一。它是μ-阿片受体的高亲和力,高选择性激动剂,以及Endomorphin 2(EM-2)。两种Endomorphins对kappa3结合位点显示出合理的亲和力,Ki值在20和30 nM之间。 Endomorphin 1和Endomorphin 2非常有效地竞争μ1和μ2受体位点。 Endomorphins对delta或kappa1结合位点几乎没有明显的亲和力,Ki值大于500 nM [1]。
体内研究 Endomorphin 1和Endomorphin 2都是有效的镇痛药,分别在10和15分钟时出现峰值效应。所有后续研究均在峰值效应下进行。两种化合物在脊柱上和脊椎上都是完全活跃的,没有天花板效应的迹象。 Endomorphin 1在脊柱上比脊柱水平明显更有效,并且在脊髓水平,它比Endomorphin 2更有效。两种药物的反应很容易被纳洛酮逆转。 β-FNA是一种高选择性μ拮抗剂,可有效逆转两种内吗啡肽的作用。 Endomorphin 1和Endomorphin 2均显示与吗啡类似的概况。在对照CD-1小鼠中,这两种化合物在CXBK小鼠中均具有镇痛作用,其剂量产生超过70%的镇痛作用[1]。
激酶实验 125I-内啡肽1或125I-内啡肽2结合(0.2nM)在磷酸钾缓冲液(50mM,pH 7.4; 0.5mL)中用MgCl 2(5mM)以10mg湿重/ mL的组织浓度进行,用于脑或MOR-1 / CHO细胞为0.06 mg蛋白/ mL。在存在和不存在1μM相应的未标记肽的情况下测定特异性结合。然后将整个混合物在25℃下温育1小时,并在0℃下过滤。将32个玻璃纤维过滤器在0.5%聚乙烯亚胺中预浸泡1小时,并用Brandel细胞收集器用冰冷的Tris缓冲液洗涤两次。然后在Packard Cobra伽玛计数器上对滤波器进行计数。进行其他阿片受体结合测定[1]。
动物实验 小鼠[1]在0.5-cc木炭粉(2.5%黄蓍胶,10%活性炭水溶液)之前15分钟用Endomorphin 1(12μg)或Endomorphin 2(3μg)处理小鼠组。 30分钟后杀死小鼠并测量木炭行进的距离。
参考文献

[1]. Goldberg IE, et al. Pharmacological characterization of endomorphin-1 and endomorphin-2 in mouse brain. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Aug;286(2):1007-13.

 内吗啡-1物理化学性质

密度 1.343 g/cm3
沸点 1052.8ºC at 760 mmHg
熔点 144-146℃
分子式 C34H38N6O5
分子量 610.70300
闪点 590.5ºC
精确质量 610.29000
PSA 183.64000
LogP 3.79490
外观性状 固体粉末
蒸汽压 0mmHg at 25°C
折射率 1.671
储存条件 −20°C

 内吗啡-1安全信息

WGK德国 3

 内吗啡-1英文别名

MFCD01321063
Endomorphin 1
Tyr-Pro-Trp-Phe
H-Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2
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