ARCC-4结构式
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常用名 | ARCC-4 | 英文名 | ARCC 4 |
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CAS号 | 1973403-00-7 | 分子量 | 1024.18 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C53H56F3N7O7S2 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
ARCC-4用途ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素治疗相关的 AR 突变。 |
英文名 | ARCC-4 |
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描述 | ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素治疗相关的 AR 突变。 |
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相关类别 | |
靶点 |
VHL |
体外研究 | ARCC-4诱导AR扩增前列腺癌细胞凋亡并抑制其增殖[1]。ARCC-4增强AR和VHL之间的蛋白质-蛋白质相互作用,从而促进三聚体复合体的结合[1]。ARCC-4(0.1-10000 nM;20小时)在D50为5 nM、Dmax大于95%的条件下对AR有较强的降解作用[1]。ARCC-4(100 nM;12小时)显示前列腺癌细胞中AR几乎完全降解(>98%)。ARCC-4通过蛋白酶体选择性降解AR,但不抑制PR-A或PR-B[1]。ARCC-4显示了抗临床相关AR突变的有效性[1]。尽管雄激素水平升高,ARCC-4仍保持活性[1]。Western Blot分析[1]细胞株:VCaP细胞浓度:0.1nm,1nm,10nm,50nm,100nm,0.5μM,1μM,10μM培养时间:20 h,结果:VCaP细胞有明显降解作用 |
参考文献 |
分子式 | C53H56F3N7O7S2 |
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分子量 | 1024.18 |
储存条件 | -20°C,干燥,密封 |
危害码 (欧洲) | Xi |
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