N-[2-(4'-氰基联苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺结构式
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常用名 | N-[2-(4'-氰基联苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺 | 英文名 | LY 404187 |
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CAS号 | 211311-95-4 | 分子量 | 348.503 | |
密度 | 1.1±0.1 g/cm3 | 沸点 | 498.4±47.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C19H22N2O2S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 255.2±29.3 °C |
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LY-404187 是有效的,选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂, 作用于GluR1i,GluR2i,GluR2o,GluR3i 和 GluR4i 的 EC50 值分别为5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。 |
中文名 | N-[2-(4'-氰基联苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺 |
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英文名 | N-[2-[4-(4-cyanophenyl)phenyl]propyl]propane-2-sulfonamide |
英文别名 | 更多 |
描述 | LY-404187 是有效的,选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂, 作用于GluR1i,GluR2i,GluR2o,GluR3i 和 GluR4i 的 EC50 值分别为5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。 |
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相关类别 | |
靶点 |
EC50: 5.65 µM (GluR1i), 0.15 µM (GluR2i), 1.44 µM (GluR2o), 1.66 µM (GluR3i), 0.21 µM (GluR4i)[2] |
体外研究 | LY-404187(3-10nm)增强GluR4转染的HEK293细胞中谷氨酸诱发的内向电流[2]。LY-404187(0.03-10µM)通过急性分离的锥体神经元的AMPA受体/通道选择性地增强谷氨酸诱发电流,具有更大的效力(EC50=1.3±0.3µM)和功效(Emax=45.3±8.0倍增加)[3]。当浓度为10µM时,LY-404187不会影响额叶前皮质(PFC)锥体神经元中全细胞K+或Na+电流的大小或时间进程[3]。 |
体内研究 | LY-404187(0.5mg/kg;s.c持续11天)可预防MPTP引起的小鼠神经毒性[4]。LY-404187(0.5 mg/kg;s.c.28天)可减弱阿扑吗啡诱导的反向旋转,并对酪氨酸羟化酶阳性的黑质细胞体的丢失提供显著保护[4]。LY-404187(0.1或0.5 mg/kg;连续14天)在大鼠黑质内注入6-羟基多巴胺后提供功能、神经化学和组织学保护[4]。LY-404187(0.5 mg/kg;s.c.14天)延迟治疗提供功能和组织学改善,表明细胞死亡后开始给药时有营养作用[4]。LY-404187(0.1和0.5mg/kg;连续14天)以剂量依赖性的方式增加纹状体中的GAP-43免疫反应性[4]。动物模型:雄性C57BL/6J小鼠(20~25g)于第8天用MPTP激发[4]剂量:0.5mg/kg给药:S.c;平日两次,周末一次,共11天。结果:减轻了黑质酪氨酸羟化酶免疫反应性的丧失。纹状体背侧和腹侧纹状体酪氨酸羟化酶免疫反应无明显变化。 |
参考文献 |
密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 498.4±47.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C19H22N2O2S |
分子量 | 348.503 |
闪点 | 255.2±29.3 °C |
精确质量 | 348.187134 |
PSA | 78.34000 |
LogP | 4.19 |
蒸汽压 | 0.0±1.3 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.546 |
储存条件 | 室温,干燥密封 |
海关编码 | 2935009090 |
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海关编码 | 2935009090 |
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中文概述 | 2935009090 其他磺(酰)胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
Summary | 2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0% |
N-[2-(4'-Cyano[1,1'-biphenyl]-4-yl)propyl]-2-propanesulfonamide |
N-(2-(4'-Cyano-[1,1'-biphenyl]-4-yl)propyl)propane-2-sulfonamide |
LY-404,187 |
N-(2-(4'-cyanobiphenyl-4-yl)propyl)propane-2-sulfonamide |
QCR-19 |
N-{2-[4-(4-Cyanophenyl)cyclohexyl]propyl}-2-propanesulfonamide |
2-Propanesulfonamide, N-[2-[4-(4-cyanophenyl)cyclohexyl]propyl]- |