JNJ4796

• 常用名: JNJ4796
• 英文名: JNJ4796
• CAS号: 2241664-16-2
• 分子量: 537.57
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₈H₂₇N₉O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

JNJ4796用途

JNJ4796 是具有口服活性的流感病毒融合性抑制剂,通过抑制血球凝集素 (HA) 介导的融合来中和甲型流感病毒。JNJ4796 和广泛中和抗体 (bnAbs) 的功能类似。

JNJ4796名称

• 中文名: JNJ4796
• 英文名: JNJ4796

JNJ4796生物活性

• 描述: JNJ4796 是具有口服活性的流感病毒融合性抑制剂,通过抑制血球凝集素 (HA) 介导的融合来中和甲型流感病毒。JNJ4796 和广泛中和抗体 (bnAbs) 的功能类似。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  EC50: 12 nM (H1/Bris), 66 nM (H1/Cal), 38 nM (H1/NCa), 22 nM (H1/PR8), 13 nM (H1/SI06), 449 nM (H5/H97), 3.24 μM (H5/Viet)[1]. Hemagglutinin[1].

• 体外研究: 与bnAb CR6261一样,JNJ4796的作用机制被证明是基于对pH敏感的HA构象变化的抑制,其引发病毒和内体膜的融合以及病毒基因组释放到宿主细胞中[1]。
• 体内研究: JNJ4796的口服给药保护小鼠不受H1N1 A /波多黎各/ 8/1934病毒的半数致死剂量(LD50)的25倍的致死攻击。每天两次50和10mg/kg JNJ4796的剂量,在攻击前一天开始并持续7天,与不太有效的化合物JNJ8897相比,在第21天产生100％存活率,其中存活率小于50％[ 1]。口服剂量的JNJ4796在亚致死病毒攻击(LD90)后产生剂量依赖性功效,每天两次给予15和5mg/kg JNJ4796,使得存活率提高100％[1]。动物模型：雌性BALB/cAnNCrl小鼠鼻内感染2×25μL的25×LD50或1×LD90的H1N1 A /波多黎各/ 8/34溶于无菌磷酸盐缓冲液(D-PBS)[1]剂量：50和10毫克/千克。给药：每日口服两次,共7天。结果：与较低效的化合物JNJ8897相比,在第21天产生100％存活率。
• 参考文献:

  [1]. van Dongen MJP, et al. A small-molecule fusion inhibitor of influenza virus is orally active in mice. Science. 2019 Mar 8;363(6431).

JNJ4796物理化学性质

• 分子式: C₂₈H₂₇N₉O₃
• 分子量: 537.57