(6S,9S,12S,15S,18S,21S,24S,27S,30S)-1,6-二氨基-9,12,15,18,21,24,27,30-八(3-胍丙基)-1-亚氨基-7,10,13,16,19,22,25,28-八氧代-2,8,11,14,17,20,23,26,29-九氮杂三十烷-31-酸三氟乙酸盐

• 常用名: (6S,9S,12S,15S,18S,21S,24S,27S,30S)-1,6-二氨基-9,12,15,18,21,24,27,30-八(3-胍丙基)-1-亚氨基-7,10,13,16,19,22,25,28-八氧代-2,8,11,14,17,20,23,26,29-九氮杂三十烷-31-酸三氟乙酸盐
• 英文名: (Arg)9 TFA salt
• CAS号: 2283335-13-5
• 分子量: 1537.71
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₅₆H₁₁₁N₃₆F₃O₁₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

(Arg)9 TFA (Nona-L-arginine TFA)是可渗透细胞的多肽,在谷氨酸模型实验模型中保护神经的IC50值为0.78 μM。

名称

• 中文名: (6S,9S,12S,15S,18S,21S,24S,27S,30S)-1,6-二氨基-9,12,15,18,21,24,27,30-八(3-胍丙基)-1-亚氨基-7,10,13,16,19,22,25,28-八氧代-2,8,11,14,17,20,23,26,29-九氮杂三十烷-31-酸三氟乙酸盐
• 英文名: (Arg)9 TFA

生物活性

• 描述: (Arg)9 TFA (Nona-L-arginine TFA)是可渗透细胞的多肽,在谷氨酸模型实验模型中保护神经的IC50值为0.78 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.78 μM (neuroprotection)[1].

• 体外研究: 属于一类具有细胞穿透特性的肽的聚精氨酸(例如(Arg)9)和富含精氨酸的肽(例如,TAT,穿透素)具有神经保护作用。(Arg)9在谷氨酸暴露(IC50=0.78μM)后以剂量-反应方式提供显着的神经保护。在红藻酸暴露后,(Arg)9具有神经保护作用,但比谷氨酸模型(IC50=0.81μM)的效果差。(Arg)9也显示体外缺血后的神经保护(IC50=6μM)[1]。
• 体内研究: (Arg)9)(D-亚型)在大鼠中风模型中具有神经保护作用。(Arg)9)具有高度的神经保护作用,其功效随着精氨酸含量的增加而增加,具有减少谷氨酸诱导的神经元钙流入的能力,并且需要硫酸乙酰肝素前聚糖介导的内吞作用来诱导神经保护作用[2]。(Arg)9)(D-亚型)在永久性大脑中动脉闭塞(MCAO)30分钟后以1000nmol/kg的剂量静脉内给药,减少梗塞体积[3]。
• 参考文献:

  [1]. Meloni BP, et al. The neuroprotective efficacy of cell-penetrating peptides TAT, penetratin, Arg-9, and Pep-1 in glutamic acid, kainic acid, and in vitro ischemia injury models using primary cortical neuronal cultures. Cell Mol Neurobiol. 2014 Mar;34(2):173-81.

  [2]. Meloni BP, et al. Poly-arginine and arginine-rich peptides are neuroprotective in stroke models. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Jun;35(6):993-1004.

  [3]. Milani D, et al. Poly-arginine peptides reduce infarct volume in a permanent middle cerebral artery rat strokemodel. BMC Neurosci. 2016 May 3;17(1):19.

物理化学性质

• 分子式: C₅₆H₁₁₁N₃₆F₃O₁₂
• 分子量: 1537.71
• 储存条件: 2-8°C