MRTX849

• 常用名: MRTX849
• 英文名: Adagrasib(MRTX849)
• CAS号: 2326521-71-3
• 分子量: 604.12
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₂H₃₅ClFN₇O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MRTX849用途

MRTX849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。

MRTX849名称

• 英文名: MRTX849

MRTX849生物活性

• 描述: MRTX849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
• 靶点:

  KRAS G12C[1]

• 体外研究: 在细胞系中,MRTX849抑制携带KRASG12C突变的细胞的生长和活力,但不抑制具有其他突变形式或野生型KRAS的细胞[2]。
• 体内研究: MRTX849抑制携带该突变的细胞系中的KRASG12C信号传导,并导致广谱KRASG12C动物模型中的肿瘤消退[2]。
• 参考文献:

  [1]. Christensen JG, et al. The KRASG12C Inhibitor, MRTX849, Provides Insight Toward Therapeutic Susceptibility of KRAS Mutant Cancers in Mouse Models and Patients. Cancer Discov. 2019 Oct 28. pii: CD-19-1167.

  [2]. Kyriakos P. Papadopoulos, et al. A phase I/II multiple expansion cohort trial of MRTX849 in patients with advanced solid tumors with KRAS G12C mutation. Journal of Clinical Oncology 2019 37:15_suppl, TPS3161-TPS3161.

MRTX849物理化学性质

• 分子式: C₃₂H₃₅ClFN₇O₂
• 分子量: 604.12
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥