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AES-135

更新时间:2024-01-14 16:06:21

AES-135结构式
AES-135结构式
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常用名 AES-135 英文名 AES-135
CAS号 2361659-61-0 分子量 693.66
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C33H29F6N3O5S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 AES-135用途


AES-135 是一种基于羟肟酸的 HDAC 抑制剂,可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11,IC50 范围为190-1100 nM。

 AES-135名称

英文名 Benzamide, 4-[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]methyl][2-[[(4-fluorophenyl)sulfonyl][(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)methyl]amino]acetyl]amino]-N-hydroxy-

 AES-135生物活性

描述 AES-135 是一种基于羟肟酸的 HDAC 抑制剂,可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11,IC50 范围为190-1100 nM。
相关类别
靶点

HDAC6:190 nM (IC50)

HDAC11:636 nM (IC50)

HDAC3:654 nM (IC50)

HDAC8:1100 nM (IC50)

体外研究 AES-135抑制癌细胞生长,IC50值为2.3µM、 1.4条µM、 0.27毫米µM、 0.94个µM、 1.9条µM、 2.72美元µM、 第2.1条µM、 15.0美元µM、 1.6条µM和19.2µM分别用于BT143、BT189、D425、D458、MV4-11、MOLM-13、MDA-MB-231、K562、PC-3和MRC-9细胞[1]。
体内研究 AES-135(50毫克/千克;腹腔注射;每周5天;1个月)治疗显著提高了植入KPC2细胞的C57Bl/6小鼠的存活率[1]。NSG小鼠腹腔注射20mg/kg,分别于0.5h、1h、2h、4h、8h和24h采血。达到AES-135μ血液中的M浓度,达到Cmax 7452 ng/mL(10.74μM) 30分钟内,持续8小时。AES-135的血药浓度是剂量依赖性的,平均达到323ng/mL(0.47μM) 10 mg/kg剂量和1829 ng/mL(2.64μM) 40毫克/千克。AES-135在小鼠体内显示了令人印象深刻的药代动力学特征,其体内半衰期为5.0小时[1]。动物模型:C57Bl/6小鼠腹腔注射KPC2细胞[1]剂量:50mg/kg给药:腹腔注射;每周5天;1个月结果:小鼠存活率明显提高。
参考文献

[1]. Shouksmith AE, et al. Identification and Characterization of AES-135, a Hydroxamic Acid-Based HDAC Inhibitor That Prolongs Survival in an Orthotopic Mouse Model of Pancreatic Cancer. J Med Chem. 2019 Mar 14;62(5):2651-2665.

 AES-135物理化学性质

分子式 C33H29F6N3O5S
分子量 693.66
储存条件 2-8°C,干燥,密封

 AES-135安全信息

危害码 (欧洲) Xi