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Aficamten

更新时间:2024-01-02 15:27:09

Aficamten结构式
Aficamten结构式
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常用名 Aficamten 英文名 Aficamten
CAS号 2364554-48-1 分子量 337.38
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C18H19N5O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Aficamten用途


Aficamten(CK-274)是一种新型心肌肌球蛋白抑制剂,IC50为1.4μM。Aficamten可用于肥厚性心肌病(HCM)的研究[1]。

 Aficamten名称

英文名 Aficamten
英文别名 更多

 Aficamten生物活性

描述 Aficamten(CK-274)是一种新型心肌肌球蛋白抑制剂,IC50为1.4μM。Aficamten可用于肥厚性心肌病(HCM)的研究[1]。
相关类别
体内研究 “Aficamten是下一代心肌肌球蛋白抑制剂,可提供适合每天一次给药的预期人体半衰期,在两周内达到稳定状态,并在体内显示出广阔的治疗窗口,具有明确的PK/PD关系[1]。Aficamten具有中等的口服生物利用度(小鼠98%,大鼠55%,大鼠58%,大鼠79%,狗45%,猴子41%)口服给药后(小鼠1 mg/kg,大鼠2 mg/kg,大鼠3 mg/kg,大鼠8 mg/kg,狗1 mg/kg和猴子1 mg/kg)[1]。静脉给药(小鼠0.5 mg/kg、大鼠1 mg/kg、狗1 mg/kg和猴子1.0 mg/kg)后,Aficamten表现出终末消除半衰期(小鼠4.5 h、大鼠3.0 h、狗33.8 h和猴子8.1 h)[1]。"
参考文献

[1]. Chihyuan Chuang, et al. Discovery of Aficamten (CK-274), a Next-Generation Cardiac Myosin Inhibitor for the Treatment of Hypertrophic Cardiomyopathy. J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14142-14152.

 Aficamten物理化学性质

分子式 C18H19N5O2
分子量 337.38

 Aficamten英文别名

CK-274