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Giredestrant tartrate

更新时间:2024-01-22 07:56:00

Giredestrant tartrate结构式
Giredestrant tartrate结构式
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常用名 Giredestrant tartrate 英文名 Giredestrant tartrate
CAS号 2407529-33-1 分子量 672.64
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C31H37F5N4O7 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Giredestrant tartrate用途


Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate),一种非甾体 ER 配体,也是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。

 Giredestrant tartrate名称

英文名 Giredestrant tartrate

 Giredestrant tartrate生物活性

描述 Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate),一种非甾体 ER 配体,也是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。
相关类别
靶点

Estrogen receptor

体外研究 酒石酸Giredestrant(GDC-9545)持续诱导内质网翻转并驱动内质网的深度转录抑制,从而产生强大的体外抗增殖活性[1]。
体内研究 酒石酸Giredestrant(GDC-9545)是一种ER拮抗剂,结合了理想的机制和临床前DMPK特性。Giredestrant在体内的高效作用可能是由于高结合力、完全抑制ER信号和改进的DMPK谱的特殊组合而产生的[1]。
参考文献

[1]. C Metcalfe, et al. Abstract P5-04-07: GDC-9545: A novel ER antagonist and clinical candidate that combines desirable mechanistic and pre-clinical DMPK attributes.

 Giredestrant tartrate物理化学性质

分子式 C31H37F5N4O7
分子量 672.64
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