152854-19-8

• 常用中文名：Xanomeline tartrate
• 常用英文名：Xanomeline tartrate
• CAS号：152854-19-8
• 分子式：C₁₈H₂₉N₃O₇S
• 分子量：431.50400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2017-12-11 03:36:21
• 更新时间：2024-01-09 16:13:47
• 沙诺美林(LY 246708)是具有抗精神病活性的毒蕈碱M1/M4受体的有效激动剂。Xanomeline(LY 246708)增加神经元兴奋性。Xanomeline(LY 246708)可用于精神分裂症的研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid,3-hexoxy-4-(1-methyl-3,6-dihydro-2H-pyridin-5-yl)-1,2,5-thiadiazole
• 英文别名: Memcor; Xanomeline tartrate (USAN); Xanomeline tartrate

物化性质

• 沸点: 397ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₉N₃O₇S
• 分子量: 431.50400
• 闪点: 193.9ºC
• 精确质量: 431.17300
• PSA: 181.55000
• LogP: 1.03140
• 蒸汽压: 1.64E-06mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: 沙诺美林(LY 246708)是具有抗精神病活性的毒蕈碱M1/M4受体的有效激动剂。Xanomeline(LY 246708)增加神经元兴奋性。Xanomeline(LY 246708)可用于精神分裂症的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  M1/M4[1]

• 体外研究: Xanomeline(LY 246708)(0.1-10μM；CNS4U)显示平均燃烧率总体增加。Xanomeline(LY 246708)显示M1受体在hiPSC衍生的神经元中起作用。沙诺美林(LY 246708)(＞1μM)与受体的结合时间延长,并产生持续的受体激活,导致M-电流的持续抑制[1]。
• 体内研究: Xanomeline(LY 246708)(0.5-3 mg/kg；皮下注射；1-3小时)会在一些猴子身上诱导唾液分泌和呕吐[3]。Xanomeline(LY 246708)表现出功能性多巴胺拮抗作用和抗精神病药样特征[3]。Xanomeline(LY 246708)抑制D-苯丙胺和(−)-阿朴吗啡诱导行为,不会引起锥体外系副作用[3]。动物模型：雄性无尾猿[3]剂量：0.5-3 mg/kg给药：皮下注射。；1-3小时结果：一些猴子会分泌唾液和呕吐。
• 参考文献:

  [1]. Kreir M, et al. Role of Kv7.2/Kv7.3 and M1 muscarinic receptors in the regulation of neuronal excitability in hiPSC-derived neurons. Eur J Pharmacol. 2019;858:172474.

  [2]. Shekhar A, et al. Selective muscarinic receptor agonist xanomeline as a novel treatment approach for schizophrenia. Am J Psychiatry. 2008;165(8):1033-1039.

  [3]. Andersen MB, et al. The muscarinic M1/M4 receptor agonist xanomeline exhibits antipsychotic-like activity in Cebus apella monkeys. Neuropsychopharmacology. 2003;28(6):1168-1175.