| 描述 |
微管蛋白抑制剂24是一种有效的微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂24抑制微管蛋白聚合。微管蛋白抑制剂24以浓度依赖性方式诱导细胞周期阻滞在G2/M期。微管蛋白抑制剂24具有抗肿瘤活性,无明显毒性[1]。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
微管蛋白抑制剂24(化合物1b)()对Hela、MCF-7、A549、HCT-116、B16-F10细胞的IC50s分别为0.021、0.047、0.003、0.048µM,显示出很高的抗增殖活性[1]。微管蛋白抑制剂24抑制微管蛋白聚合,IC50值为2.1µM【1】。微管蛋白抑制剂24(5,10 nM)以浓度依赖性方式诱导G2/M期细胞周期阻滞[1]。微管蛋白抑制剂24(10,20,40 nM；24 h)以剂量依赖性方式抑制MCF-7癌细胞迁移[1]。微管蛋白抑制剂24(40 nM；6 h)通过抑制微管蛋白聚合和干扰B16-F10细胞中的微管网络来稳定微管【1】。细胞增殖试验【1】细胞系：Hela、MCF-7、A549、HCT-116、B16-F10细胞浓度：0.00098、0.0039、0.016、0.0625、0.25、1.0、4.0、16、64µM培养时间：48小时结果：对Hela、MCF-7、A549、HCT-116、B16-F10细胞的IC50s分别为0.021、0.047、0.003、0.048µM,显示出较高的抗增殖活性。细胞周期分析【1】细胞系：MCF-7细胞浓度：5,10 nM孵育时间：48 h结果：细胞以浓度依赖性方式阻滞于G2/M期。
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| 体内研究 |
微管蛋白抑制剂24(10,20毫克/千克；静脉注射；每天持续16天)具有抗肿瘤活性,无明显毒性[1]。动物模型：4-6周,雄性C57/BL小鼠(B16e-10肿瘤模型)[1]剂量：10、20 mg/kg(5%DMSO、40%PEG-300和55%生理盐水配制)给药：I.p。；每日、16天结果：显示抗肿瘤活性,无明显毒性。
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| 参考文献 |
[1]. Li G,et al. Design, synthesis, and bioevaluation of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives as tubulin polymerization inhibitors targeting the colchicine binding site with potent anticancer activities. Eur J Med Chem. 2020; 202:112519.
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