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BSJ-04-122

更新时间:2024-01-06 22:06:12

BSJ-04-122结构式
BSJ-04-122结构式
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常用名 BSJ-04-122 英文名 BSJ-04-122
CAS号 2513289-74-0 分子量 313.745
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C15H12ClN5O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 BSJ-04-122用途


BSJ-04-122是一种高效、选择性、共价双MKK4/7抑制剂,IC50为4/181nm,具有良好的激酶选择性;BSJ-04-122共价靶向位于DFG基序之前的保守半胱氨酸(MKK4为Cys247,MKK7为Cys261)。SJ-04-122表现出强大的细胞靶向参与,并诱导强大的靶向下游效应。在乳腺癌细胞系中,BSJ-04-122有效抑制JNK磷酸化,BSJ-04-122在5μm时显著降低T183/Y185 pJNK的水平,导致在10μm时完全抑制MDA-MB-231细胞。双MKK4/7抑制剂BSJ-04-122与选择性共价JNK抑制剂(JNK-IN-8)的组合显示出增强的抗三阴性乳腺癌细胞增殖活性。

 BSJ-04-122名称

英文名 BSJ-04-122

 BSJ-04-122生物活性

描述 BSJ-04-122是一种高效、选择性、共价双MKK4/7抑制剂,IC50为4/181nm,具有良好的激酶选择性;BSJ-04-122共价靶向位于DFG基序之前的保守半胱氨酸(MKK4为Cys247,MKK7为Cys261)。SJ-04-122表现出强大的细胞靶向参与,并诱导强大的靶向下游效应。在乳腺癌细胞系中,BSJ-04-122有效抑制JNK磷酸化,BSJ-04-122在5μm时显著降低T183/Y185 pJNK的水平,导致在10μm时完全抑制MDA-MB-231细胞。双MKK4/7抑制剂BSJ-04-122与选择性共价JNK抑制剂(JNK-IN-8)的组合显示出增强的抗三阴性乳腺癌细胞增殖活性。
参考文献 1. Jie Jiang, et al. Cell Chem Biol. 2020 Dec 17;27(12):1553-1560.e8.

 BSJ-04-122物理化学性质

分子式 C15H12ClN5O
分子量 313.745