| 描述 |
FtsZ-IN-1是一种具有喹啉环的高效FtsZ抑制剂。FtsZ-IN-1对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性,mic为0.5-8μg/mL。FtsZ-IN-1通过增强FtsZ聚合作用显著促进枯草杆菌的细胞伸长。FtsZ-IN-1具有低溶血毒性和低耐药性。FtsZ-IN-1具有抗耐药菌活性[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
FtsZ[1]
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| 体外研究 |
FtsZ-IN-1(化合物A3)在MIC为0.5-1μg/mL的情况下有效抑制金黄色葡萄球菌的生长,并且通常对大多数革兰氏阴性细菌的抗菌效力较低,如大肠杆菌ATCC 8739(MIC=64μg/mL)和铜绿假单胞菌ATCC 27853(MIC>64μg/mL)[1]。FtsZ-IN-1对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌和屎肠球菌的MBC为4-8μg/mL,MIC为1-4μg/mL。FtsZ-IN-1(0-24μg/mL；24小时)在1、2、4×MIC浓度下以抑菌模式抑制金黄色葡萄球菌的生长,并在8×MIC浓度下杀死金黄色葡萄球菌【1】。FtsZ-IN-1能够以协同方式恢复甲氧西林对MRSA的抗菌活性,MIC为2μg/mL【1】。FtsZ-IN-1(2μg/mL；4小时)可以扩大枯草杆菌的细胞大小,抑制细菌细胞分裂[1]。FtsZ-IN-1(0-15μg/mL；48小时)在L929和HK-2细胞中的IC50分别为12.77和9.42μg/mL【1】。FtsZ-IN-1(2μg/mL)能有效延缓耐药性的诱导[1]。细胞毒性试验细胞系：L929和HK-2细胞【1】浓度：0-15μg/mL培养时间：48小时结果：L929和HK-2细胞的IC50s分别为12.77和9.42μg/mL。
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| 体内研究 |
FtsZ-IN-1(1-64μg/mL；1小时)对小鼠红细胞(来自昆明小鼠)具有较低的溶血毒性,IC5为64μg/mL【1】。
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| 参考文献 |
[1]. Zhong DX, She MT, Guo XC, et al. Design and synthesis of quinolinium-based derivatives targeting FtsZ for antibacterial evaluation and mechanistic study. Eur J Med Chem. 2022;236:114360.
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