马来酸噻吗洛尔

• 常用名: 马来酸噻吗洛尔
• 英文名: (S)-timolol maleate
• CAS号: 26921-17-5
• 分子量: 432.492
• 密度: N/A
• 沸点: 704.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₈N₄O₇S
• 熔点: 202-203 °C(lit.)
• 闪点: 380ºC
• 符号: GHS07, GHS08
• 信号词: Warning

马来酸噻吗洛尔用途

(S)-Timolol马来酸盐是非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂,对β1和β2受体亚型的Ki分别为1.97和2.0 nM。

马来酸噻吗洛尔名称

• 中文名: 马来酸噻吗洛尔
• 英文名: (S)-timolol maleate
• 中文别名: (S)-3-[3-(叔丁基氨基)-2-羟基丙氧基]-4-吗啉基-1,2,5-噻二唑马来酸盐 | 马来酸噻吗心安 | 奥沙拉秦钠 | (S)-马来酸噻吗洛尔

马来酸噻吗洛尔生物活性

• 描述: (S)-Timolol马来酸盐是非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂,对β1和β2受体亚型的Ki分别为1.97和2.0 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Deepika Aggarwal, Indu P. Kaur. Improved pharmacodynamics of timolol maleate from a mucoadhesive niosomal ophthalmic drug delivery system. International Journal of Pharmaceutics. 2005, 290(1-2): 155-159.

  [2]. Mandagere AK, Thompson TN, Hwang KK. Graphical model for estimating oral bioavailability of drugs in humans and other species from their Caco-2 permeability and in vitro liver enzyme metabolic stability rates. J Med Chem. 2002;45(2):304-11.

  [3]. A.H El-Kamel. In vitro and in vivo evaluation of Pluronic F127-based ocular delivery system for timolol maleate. International Journal of Pharmaceutics. 2002, 241, (1) :47-55.

  [4]. Konstas AG, Maltezos AC, Gandi S, et al. Comparison of 24-hour intraocular pressure reduction with two dosing regimens of latanoprost and timolol maleate in patients with primary open-angle glaucoma. American Journal of Ophthalmology .1999, 128(1):15-20.

马来酸噻吗洛尔物理化学性质

• 沸点: 704.6ºC at 760 mmHg
• 熔点: 202-203 °C(lit.)
• 分子式: C₁₇H₂₈N₄O₇S
• 分子量: 432.492
• 闪点: 380ºC
• 精确质量: 432.167877
• PSA: 182.58000
• LogP: 0.67020
• 外观性状: powder | white to off-white
• 蒸汽压: 7.7E-21mmHg at 25°C
• 储存条件:

  放入紧密的贮藏器内，储存在阴凉，干燥的地方

• 稳定性:

  常温常压下稳定

  避免接触强 氧化剂
• 水溶解性: H2O: soluble
• 计算化学:

  1、 氢键供体数量：4

  2、 氢键受体数量：11

  3、 可旋转化学键数量：9

  4、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：154

  5、 重原子数量：29

  6、 表面电荷：0

  7、 复杂度：429

  8、 同位素原子数量：0

  9、 确定原子立构中心数量：1

  10、 不确定原子立构中心数量：0

  11、 确定化学键立构中心数量：1

  12、 不确定化学键立构中心数量：0

  13、 共价键单元数量：2

• 更多:

  1. 性状： 未确定

  2. 密度（g/mL,25/4℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：202-203

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：未确定

马来酸噻吗洛尔MSDS

马来酸噻吗洛尔MSDS英文版

马来酸噻吗洛尔毒性和生态

马来酸噻吗洛尔毒理学数据:

急性毒性：男性眼睛测试TDL：39 mg/kg/87W-I；女性眼睛测试LDL：5ug/kg；小鼠口经LD50：1137mg/kg；

大鼠口经LD50：1028mg/kg；大鼠腹腔LD50：381mg/kg；大鼠皮下LD50：881mg/kg

马来酸噻吗洛尔安全信息

• 符号: GHS07, GHS08
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302-H361
• 警示性声明: P280-P301 + P312 + P330
• 个人防护装备: Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
• 危害码 (欧洲): Xn,Xi
• 风险声明 (欧洲): R22
• 安全声明 (欧洲): S36
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: UA8475000
• 海关编码: 2934999090

马来酸噻吗洛尔海关

• 海关编码: 2934999090
• 中文概述: 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

马来酸噻吗洛尔英文别名

• (-)-1-(tert-Butylamino)-3-[(4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]-2-propanol Maleate (1:1) (Salt)
• (S)-1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-2-propanol (Z)-2-Butenedioate (1:1) (Salt)
• Timolol maleate salt
• Betim
• acide (2Z)-but-2-ènedioïque - (2S)-1-[(1,1-diméthyléthyl)amino]-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol (1:1)
• Tenopt
• (2Z)-But-2-endisäure--(2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol(1:1)
• Proflax
• Aquanil
• (2S)-1-[(2-Methyl-2-propanyl)amino]-3-{[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy}-2-propanol (2Z)-2-butenedioate (1:1)
• Timorom
• (2S)-1-(tert-Butylamino)-3-{[4-(morpholin-4-yl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy}propan-2-ol (2Z)-but-2-enedioate (1:1)
• (S)-Timolol maleate
• Rysmon TG
• EINECS 248-111-5
• Optimol
• (-)-Timolol Maleate
• Timacar
• (S)-(-)-Timolol Maleate
• (2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol (2Z)-but-2-enedioate (salt)
• (2S)-1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-2-propanol (2Z)-2-Butenedioate (1:1) (Salt)
• Temserin
• MFCD00058356
• 2-Propanol, 1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-, (2S)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) (salt)
• Timolol maleate
• (S)-Timolol (Maleate)