CVN417

• 常用名: CVN417
• 英文名: CVN417
• CAS号: 2919851-73-1
• 分子量: 362.85
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₂₃ClN₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

CVN417用途

CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。

CVN417名称

• 英文名: CVN417

CVN417生物活性

• 描述: CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.086 μM (nAChR α6), 2.56 μM (nAChR α3), 0.657 μM (nAChR α4)[1]

• 参考文献:

  [1]. Christie LA, et al. Discovery of CVN417, a Novel Brain-Penetrant α6-Containing Nicotinic Receptor Antagonist for the Modulation of Motor Dysfunction. J Med Chem. 2023 Aug 31.

CVN417物理化学性质

• 分子式: C₁₈H₂₃ClN₄O₂
• 分子量: 362.85