描述 |
Lipoxamycin 是一种抗真菌抗生素,也是一种有效的丝氨酸棕榈酰转移酶 (serine palmitoyltransferase) 抑制剂,IC50 为 21 nM。
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相关类别 |
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靶点 |
Serine palmitoyltransferase[1]
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体外研究 |
利福霉素对一组人类致病真菌具有抗真菌活性,对某些念珠菌具有更好的效力(MIC值,0.25-16微克/毫升)。新生隐球菌是最敏感的微生物,其次是各种念珠菌。其他丝状真菌在纸片扩散试验中对脂霉素敏感[1]。硫霉素具有长的烷基链和含氨基的极性头基。脂霉素的效价与鞘氨醇霉素的效价相同,对哺乳动物酶也有很强的抑制作用[1]。
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体内研究 |
脂质体霉素在小鼠体内的毒性很高。毒性可能是基于机制的,因为对中国仓鼠卵巢细胞突变体的研究表明,丝氨酸棕榈酰转移酶是哺乳动物细胞中一种必需的酶[1]。
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参考文献 |
[1]. S M Mandala, et al. Inhibition of Serine Palmitoyl-Transferase Activity by Lipoxamycin. J Antibiot (Tokyo). 1994 Mar;47(3):376-9. [2]. H A Whaley. The Structure of Lipoxamycin, a Novel Antifungal Antibiotic. J Am Chem Soc. 1971 Jul 28;93(15):3767-9.
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