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3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶

更新时间:2024-02-04 16:01:09

3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶结构式
3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶结构式
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常用名 3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶 英文名 MTEP
CAS号 329205-68-7 分子量 200.26000
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C11H8N2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶用途


MTEP是一种强效、非竞争性和高选择性的mGluR5拮抗剂,IC50为5nM,Ki为16nM。MTEP具有抗抑郁和抗焦虑作用。MTEP可用于帕金森病研究[1][2][3][4]。

 3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶名称

中文名 3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶
英文名 2-methyl-4-(2-pyridin-3-ylethynyl)-1,3-thiazole
英文别名 更多

 3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶生物活性

描述 MTEP是一种强效、非竞争性和高选择性的mGluR5拮抗剂,IC50为5nM,Ki为16nM。MTEP具有抗抑郁和抗焦虑作用。MTEP可用于帕金森病研究[1][2][3][4]。
相关类别
靶点

mGluR5:5 nM (IC50)

mGluR5:16 nM (Ki)

体外研究 MTEP公司对 mGluR5的选择性高于 mGluR1对其他 mGluR蛋白亚型没有影响,并且比 MPEP(HY-14609A)有更少的脱靶效应[1]。
体内研究 MTEP(0-5mg/kg,腹腔注射, 一次) 抑制由 氟哌啶醇(HY-14538)(0.5mg/kg,腹腔注射)诱导的僵直症[2]。 MTEP(0.3-3mg/kg,腹腔注射, 一次) 在雄性 C57BL/6J型小鼠中诱导抗抑郁样作用[3]。 动物模型:雄性Wistar大鼠(215-315 g,5-9/组)[2]剂量:1、3和5 mg/kg给药:IP,一次,在氟哌啶醇(HY-14538)(0.5mg/kg/2 ml i.p.)后60分钟注射。动物模型:雄性C57BL/6J小鼠(23-25 g)[3]剂量:0.3、1和3 mg/kg给药:IP,试验前1小时结果:尾部悬吊试验(TST)中小鼠的静止时间分别显著减少24%、41%和48%。剂量为1和3 mg/kg的MTEP的疗效与用作阳性标准的丙咪嗪(HY-B1490A)(20 mg/kg,ip)的疗效无显著差异。
参考文献

[1]. Lea PM 4th, et al. Metabotropic glutamate receptor subtype 5 antagonists MPEP and MTEP. CNS Drug Rev. 2006 Summer;12(2):149-66.  

[2]. Ossowska K, et al. MTEP, a new selective antagonist of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5), produces antiparkinsonian-like effects in rats. Neuropharmacology. 2005 Sep;49(4):447-55.  

[3]. Pałucha A, et al. Potential antidepressant-like effect of MTEP, a potent and highly selective mGluR5 antagonist. Pharmacol Biochem Behav. 2005 Aug;81(4):901-6.  

[4]. Klodzinska A, et al. Anxiolytic-like effects of MTEP, a potent and selective mGlu5 receptor agonist does not involve GABA(A) signaling. Neuropharmacology. 2004 Sep;47(3):342-50.  

 3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶物理化学性质

分子式 C11H8N2S
分子量 200.26000
精确质量 200.04100
PSA 54.02000
LogP 2.24630
外观性状 固体
储存条件 2-8°C

 3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶英文别名

IN1238
3-((2-Methyl-1,3-thiazol-4-yl)ethynyl)pyridine
MTEP
mGluR5 Antagonist,MTEP
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