3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶结构式
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常用名 | 3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶 | 英文名 | MTEP |
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CAS号 | 329205-68-7 | 分子量 | 200.26000 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C11H8N2S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶用途MTEP是一种强效、非竞争性和高选择性的mGluR5拮抗剂,IC50为5nM,Ki为16nM。MTEP具有抗抑郁和抗焦虑作用。MTEP可用于帕金森病研究[1][2][3][4]。 |
中文名 | 3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶 |
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英文名 | 2-methyl-4-(2-pyridin-3-ylethynyl)-1,3-thiazole |
英文别名 | 更多 |
描述 | MTEP是一种强效、非竞争性和高选择性的mGluR5拮抗剂,IC50为5nM,Ki为16nM。MTEP具有抗抑郁和抗焦虑作用。MTEP可用于帕金森病研究[1][2][3][4]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
mGluR5:5 nM (IC50) mGluR5:16 nM (Ki) |
体外研究 | MTEP公司对 mGluR5的选择性高于 mGluR1对其他 mGluR蛋白亚型没有影响,并且比 MPEP(HY-14609A)有更少的脱靶效应[1]。 |
体内研究 | MTEP(0-5mg/kg,腹腔注射, 一次) 抑制由 氟哌啶醇(HY-14538)(0.5mg/kg,腹腔注射)诱导的僵直症[2]。 MTEP(0.3-3mg/kg,腹腔注射, 一次) 在雄性 C57BL/6J型小鼠中诱导抗抑郁样作用[3]。 动物模型:雄性Wistar大鼠(215-315 g,5-9/组)[2]剂量:1、3和5 mg/kg给药:IP,一次,在氟哌啶醇(HY-14538)(0.5mg/kg/2 ml i.p.)后60分钟注射。动物模型:雄性C57BL/6J小鼠(23-25 g)[3]剂量:0.3、1和3 mg/kg给药:IP,试验前1小时结果:尾部悬吊试验(TST)中小鼠的静止时间分别显著减少24%、41%和48%。剂量为1和3 mg/kg的MTEP的疗效与用作阳性标准的丙咪嗪(HY-B1490A)(20 mg/kg,ip)的疗效无显著差异。 |
参考文献 |
分子式 | C11H8N2S |
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分子量 | 200.26000 |
精确质量 | 200.04100 |
PSA | 54.02000 |
LogP | 2.24630 |
外观性状 | 固体 |
储存条件 | 2-8°C |
IN1238 |
3-((2-Methyl-1,3-thiazol-4-yl)ethynyl)pyridine |
MTEP |
mGluR5 Antagonist,MTEP |