H-p-Chloro-Phe-D-Cys-β-(3-pyridyl)-Ala-D-Trp-N-Me-Lys-Thr-Cys-2-Nal-NH2 trifluoroacetate salt (Disulfide bond)

• 常用名: H-p-Chloro-Phe-D-Cys-β-(3-pyridyl)-Ala-D-Trp-N-Me-Lys-Thr-Cys-2-Nal-NH2 trifluoroacetate salt (Disulfide bond)
• 英文名: H-p-Chloro-Phe-D-Cys-β-(3-pyridyl)-Ala-D-Trp-N-Me-Lys-Thr-Cys-2-Nal-NH2 trifluoroacetate salt (Disulfide bond)
• CAS号: 341519-04-8
• 分子量: 1179.84000
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₅₈H₇₁ClN₁₂O₉S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

PRL 3195是一种生长抑素受体拮抗剂,对人类生长抑素受体(分别为sst5、sst2、sst3、sst1和sst4)的Kis分别为6、17、66、1000和1000 nM[1]。

名称

• 英文名: H-p-Chloro-Phe-D-Cys-β-(3-pyridyl)-Ala-D-Trp-N-Me-Lys-Thr-Cys-2-Nal-NH2

生物活性

• 描述: PRL 3195是一种生长抑素受体拮抗剂,对人类生长抑素受体(分别为sst5、sst2、sst3、sst1和sst4)的Kis分别为6、17、66、1000和1000 nM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Urotensin Receptor
• 靶点:

  hsst5:6 nM (Ki)

  hsst2:17 nM (Ki)

  hsst3:66 nM (Ki)

  hsst1:1000 nM (Ki)

  hsst4:1000 nM (Ki)

  rat urotensin II receptor:429 nM (Ki)

  human urotensin II receptor:1846 nM (Ki)

• 体外研究: 3195年4月抑制人尿紧素 II(人尿紧张素II)诱导的大鼠主动脉相位振荡,第50页为 24纳米[1]
• 参考文献:

  [1]. Rossowski WJ, et al. Human urotensin II-induced aorta ring contractions are mediated by protein kinase C, tyrosine kinases and Rho-kinase: inhibition by somatostatin receptor antagonists. Eur J Pharmacol. 2002 Mar 8;438(3):159-70.

物理化学性质

• 分子式: C₅₈H₇₁ClN₁₂O₉S₂
• 分子量: 1179.84000
• 精确质量: 1178.46000
• PSA: 416.55000
• LogP: 6.00420

英文别名

• H-p-Chloro-Phe-D-Cys-b-(3-pyridyl)-Ala-D-Trp-N-Me-Lys-Thr-Cys-2-Nal-NH2