7-(4-(联苯-3-甲基)哌嗪-1-基)苯并[d]噁唑-2(3h)-酮

• 常用名: 7-(4-(联苯-3-甲基)哌嗪-1-基)苯并[d]噁唑-2(3h)-酮
• 英文名: Bifeprunox
• CAS号: 350992-10-8
• 分子量: 385.45800
• 密度: 1.247g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₂₃N₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

Bifeprunox 是有效的多巴胺 D2 和 5-HT1A 受体部分激动剂,对皮质 5-HT1A 和纹状体 D2 的 pKi 分别为 7.19 和 8.83,对海马 5-HT1A 的 pEC50 为 6.37。Bifeprunox 作为一种抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。

名称

• 中文名: 7-(4-(联苯-3-甲基)哌嗪-1-基)苯并[d]噁唑-2(3h)-酮
• 英文名: 7-[4-[(3-phenylphenyl)methyl]piperazin-1-yl]-3H-1,3-benzoxazol-2-one

生物活性

• 描述: Bifeprunox 是有效的多巴胺 D2 和 5-HT1A 受体部分激动剂,对皮质 5-HT1A 和纹状体 D2 的 pKi 分别为 7.19 和 8.83,对海马 5-HT1A 的 pEC50 为 6.37。Bifeprunox 作为一种抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT1A Receptor:7.19 (pKi, cortex)

  D2 Receptor:8.83 (pKi, striatum)

  5-HT1A Receptor:6.37 (pEC50, hippocampus)

• 体外研究: bifepronox的h5-HT1A受体pKi为8,Emax为70%[1]。
• 体内研究: 比福鲁诺(0.001-2.5毫克/千克)可减少小鼠大理石掩埋[2]。比福鲁诺(4-250μg/kg)影响大鼠对药物相关刺激的尼古丁寻求行为[3]。动物模型：雄性NMRI小鼠(体重20-22g)[2]剂量：0.001、0.0025、0.01、0.04、0.16、0.63和2.5mg/kg给药：I.p.结果：减少大理石掩埋。从0.0025 mg/kg起具有潜在活性。动物模型：幼年雄性Wistar大鼠(体重250-275g)[3]剂量：4、16、64和250μg/kg给药：试验前30分钟注射s.c.结果：4-16μg/kg剂量依赖性减弱尼古丁相关线索的应答效应。高剂量(64-250μg/kg,s.c.)降低了由蔗糖相关信号和尼古丁或蔗糖的主要增强特性诱导的自发运动活性和抑制操作反应。
• 参考文献:

  [1]. Newman-Tancredi A, et al. Novel antipsychotics activate recombinant human and native rat serotonin 5-HT1A receptors: affinity, efficacy and potential implications for treatment of schizophrenia. Int J Neuropsychopharmacol. 2005 Sep;8(3):341-56.

  [2]. Bruins Slot LA, et al. Effects of antipsychotics and reference monoaminergic ligands on marble burying behavior in mice. Behav Pharmacol. 2008 Mar;19(2):145-52.

  [3]. Di Clemente A, et al. Bifeprunox: a partial agonist at dopamine D2 and serotonin 1A receptors, influences nicotine-seeking behaviour in response to drug-associated stimuli in rats. Addict Biol. 2012 Mar;17(2):274-86.

物理化学性质

• 密度: 1.247g/cm3
• 分子式: C₂₄H₂₃N₃O₂
• 分子量: 385.45800
• 精确质量: 385.17900
• PSA: 52.48000
• LogP: 4.11320
• 折射率: 1.643
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

安全信息

• 海关编码: 2934999090

海关

• 海关编码: 2934999090
• 中文概述: 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

英文别名

• Bifeprunox [INN]
• UNII-AP69E83Z79
• Bifeprunoxum
• Bifeprunox (USAN/INN)
• bifeprunox base
• Bifeprunoxum [INN-Latin]
• 2-[4-[4-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)-3,6-dihydro-1(2H)-pyridinyl]butyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
• Bifeprunox
• 7-[4-[(3-phenylphenyl)methyl]piperazin-1-yl]-3H-benzooxazol-2-one
• 7-[4-([1,1'-biphenyl]-3-ylmethyl)-1-piperazinyl]-2(3H)-benzoxa-zolone