曲西立滨

更新时间：2024-01-04 17:53:05

曲西立滨结构式	常用名	曲西立滨	英文名	Triciribine
	CAS号	35943-35-2	分子量	320.304
	密度	2.0±0.1 g/cm3	沸点	718.5±70.0 °C at 760 mmHg
	分子式	C₁₃H₁₆N₆O₄	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	388.3±35.7 °C

曲西立滨用途

Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂,也抑制 Akt 和 HIV-1/2,IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。

中文名	曲西立滨
英文名	triciribine
中文别名	曲西瑞宾 \| 曲西瑞宾 \| 1,5-二氢-5-甲基-1-BETA-D-呋喃核糖基-1,4,5,6,8-五氮杂苊-3-胺
英文别名	更多

描述	Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂,也抑制 Akt 和 HIV-1/2,IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。
相关类别	信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成信号通路 >> 抗感染 >> HIV 研究领域 >> 癌症
靶点	DNA synthesis Akt:130 nM (IC50, Cell Assay) HIV-1:0.02-0.46 μM (IC50) HIV-2:0.02-0.46 μM (IC50)
体外研究	核苷类似物Triciribine(TCN)是嘌呤类似物,最初显示其抑制DNA合成。 Triciribine选择性地抑制所有三种Akt同种型的磷酸化和活化。浓度为10μM时,Thr308和Ser473均抑制Triciribine Akt磷酸化。 Triciribine有效抑制Akt在PC-3细胞中的磷酸化和催化活性[1]。 Akt抑制剂Triciribine(TCN)不能有效抑制人细胞系U87MG,但以等级依赖性方式抑制其他星形细胞瘤细胞系。 WHO II K1861-10系不完全抑制(最大抑制69％),Triciribine的GI50值为1.7μM。 Triciribine在1-10μM时表现出最大的生长抑制,并抑制Akt磷酸化以及下游p70S6K在KR158细胞中达到100μM(IC50 = 130 nM)的基础水平[2]。 Triciribine(TCN)是一种具有已知抗肿瘤活性的新型三环类化合物。使用合胞体斑块测定,Triciribine对0.01-0.02μM的HIV-1具有活性。使用微量滴定XTT试验,Triciribine对一组HIV-1和HIV-2菌株具有活性,IC50值范围为0.02至0.46μM[3]。
体内研究	Triciribine(TCBN)治疗,在缺氧14天至缺氧21天后给药7天,逆转血管增厚,如免疫组织化学和Western分析所示。另一方面,雷帕霉素治疗不能预防缺氧引起的肺泡出血和充血。 Triciribine部分抑制了脉管系统的进行性修剪,这支持了我们之前的发现,即Triciribine缓解了微毛细血管的血管闭塞。相比之下,雷帕霉素治疗并未显着逆转由于慢性缺氧引起的血管密度降低,并且对小血管的修剪没有显着影响[4]。
细胞实验	将人SF295和U87MG GBM系和小鼠K1861-10，KR158和KR130G星形细胞瘤系以2500个细胞/100μL完全培养基的密度接种在96孔板中。将小鼠原代星形胶质细胞以5000个细胞/100μL铺板。用连续稀释的抑制剂（测试的抑制剂是PI-103，Triciribine和雷帕霉素）处理细胞一式三份，范围从μM到pM。在Novostar平板读数器上使用Alamar Blue测定法在3天后测量细胞增殖。使用GraphPad Prism v4和Microsoft Excel [2]中的标准程序计算50％抑制浓度（IC 50）和50％生长抑制浓度（GI 50）的值。
动物实验	对小鼠[4] Akt1 + / +和Akt1 - / - 小鼠进行常氧或缺氧（10％O2）7天和14天（每组n = 2-6只小鼠）。值得注意的是，在暴露于缺氧超过14-16天的Akt1 - / - 小鼠中观察到高死亡率。对于药理学抑制研究，接受常氧或慢性缺氧14天的Akt1 + / +小鼠每天腹腔注射生理盐水，Triciribine（0.5 mg / kg /天）或雷帕霉素（1.5 mg / kg /天），持续7天，并且持续暴露于缺氧或常氧是21天（每组n = 6-8只小鼠）。每天施用药理学抑制剂，同时将小鼠维持在缺氧室中以最小化暴露于空气和肺重塑的自发逆转。
参考文献	[1]. Dieterle A, et al. The Akt inhibitor triciribine sensitizes prostate carcinoma cells to TRAIL-induced apoptosis. Int J Cancer. 2009 Aug 15;125(4):932-41. [2]. Gürsel DB, et al. Control of proliferation in astrocytoma cells by the receptor tyrosine kinase/PI3K/AKT signaling axis and the use of PI-103 and TCN as potential anti-astrocytoma therapies. Neuro Oncol. 2011 Jun;13(6):610-21. [3]. Kucera LS, et al. Activity of triciribine and triciribine-5'-monophosphate against human immunodeficiency virus types 1 and 2. AIDS Res Hum Retroviruses. 1993 Apr;9(4):307-14. [4]. Abdalla M, et al. The Akt inhibitor, triciribine, ameliorates chronic hypoxia-induced vascular pruning and TGFβ-induced pulmonary fibrosis. Br J Pharmacol. 2015 Aug;172(16):4173-88.

密度	2.0±0.1 g/cm3
沸点	718.5±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₃H₁₆N₆O₄
分子量	320.304
闪点	388.3±35.7 °C
精确质量	320.123291
PSA	144.47000
LogP	-2.70
外观性状	tan
蒸汽压	0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率	1.928
储存条件	Store at RT
水溶解性	DMSO: >10mg/mL

1.1 产品标识符
: Triciribine hydrate
化学品俗名或商品名
1.2 鉴别的其他方法
,5-Dihydro-5-methyl-1-β-D-ribofuranosyl-1,4,5,6,8-pentaazaacenaphthylen-3-amine hydrate
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途

仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据全球协调系统(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物质
: ,5-Dihydro-5-methyl-1-β-D-ribofuranosyl-1,4,5,6,8-
别名
pentaazaacenaphthylen-3-amine hydrate
: C13H16N6O4·xH2O
分子式
: 320.30 g/mol
分子量
成分浓度
Triciribine hydrate
-

模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
如果吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
在皮肤接触的情况下
用肥皂和大量的水冲洗。
在眼睛接触的情况下
用水冲洗眼睛作为预防措施。
如果误服
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。用水漱口。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
无数据资料
5.3 救火人员的预防
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步的信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境预防措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。存放在合适的封闭的处理容器内。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制/个体防护
8.1 控制参数
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
人身保护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 相对蒸气密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) 辛醇/水分配系数的对数值
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 避免接触的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤腐蚀/刺激
无数据资料
严重眼损伤 / 眼刺激
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞诱变
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块12. 生态学资料
12.1 毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 生物积累的潜在可能性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
污染了的包装物
作为未用过的产品弃置。

模块14. 运输信息
14.1 UN编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 无危险货物
国际海运危规: 无危险货物
国际空运危规: 无危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规海运污染物: 否国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别预防
无数据资料

模块 15 - 法规信息
N/A

模块16 - 其他信息
N/A

曲西立滨毒性英文版

RTECS号	RY8455000

曲西立滨上游产品 8
CAS号699011-59-1 4-(1-methylhydr... CAS号6974-32-9 1-乙酰氧基-2,3,5-三苯... CAS号699011-57-9 6-bromo-4-chlor... CAS号699011-58-0 6-bromo-5-cyano...
CAS号24391-39-7 6-bromo-4-chlor... CAS号24391-40-0 6-Bromo-4-oxo-4... CAS号19393-83-0 4-氨基-6-溴-7H-吡咯并... CAS号35943-36-3 4-(N-methyl-hyd...
曲西立滨下游产品 0