| 描述 |
Cantuzumab mertansine(SB-408075；huC242-DM1)是一种ADC,是有效的maytansine衍生物(DM1；HY-19792)和针对CanAg的人源化单克隆抗体(huC242)的免疫偶联物。坎妥珠单抗-美坦坦对结肠癌细胞具有细胞毒性,并对一系列CanAg阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤作用[1][2]。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
坎妥珠单抗-美坦素(SB-408075；huC242-DM1；0-100μM；24小时)对抗原阳性COLO 205细胞系具有选择性细胞毒性活性[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：抗原阳性COLO 205细胞系和抗原阴性A-375黑色素瘤细胞系浓度：0-100μM培养时间：24小时结果：对COLO 205具有细胞毒性,IC50值为0.032 nM(23.5 pg/ml)。对抗原阴性的A-375细胞具有1100倍的细胞毒性活性(IC50＝36nM；26.5ng/ml)。
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| 体内研究 |
坎图珠单抗-柳坦素(SB-408075；huC242-DM1；300μg/kg/天,持续5天)导致携带Colo 205结肠癌的人类异种移植物的小鼠完全消退和治愈[1]。动物模型：雌性CB-17 SCID小鼠,6-7周龄,COLO 205人结肠癌异种移植物[1]剂量：300μg/kg给药：每日5天结果：治疗开始后2周内完全消除任何可测量的肿瘤,所有8只动物在200天内无肿瘤(实验持续时间)。
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| 参考文献 |
[1]. Paul R Helft, et al. A phase I study of cantuzumab mertansine administered as a single intravenous infusion once weekly in patients with advanced solid tumors. Clin Cancer Res. 2004 Jul 1;10(13):4363-8. [2]. Anthony W. Tolcher, et al. Cantuzumab Mertansine, a Maytansinoid Immunoconjugate Directed to the CanAg Antigen: A Phase I, Pharmacokinetic, and Biologic Correlative Study. J Clin Oncol. 2003 Jan 15;21(2):211-22.
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