N-(3-溴苯基)-3-[(六氢-1H-氮杂卓-1-基)磺酰基]-苯甲酰胺结构式
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常用名 | N-(3-溴苯基)-3-[(六氢-1H-氮杂卓-1-基)磺酰基]-苯甲酰胺 | 英文名 | AK-7 |
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CAS号 | 420831-40-9 | 分子量 | 437.351 | |
密度 | 1.5±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
分子式 | C19H21BrN2O3S | 熔点 | N/A | |
MSDS | 美版 | 闪点 | N/A | |
符号 |
GHS07 |
信号词 | Warning |
用途AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 15.5 μM。 |
中文名 | N-(3-溴苯基)-3-[(六氢-1H-氮杂卓-1-基)磺酰基]-苯甲酰胺 |
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英文名 | 3-(azepan-1-ylsulfonyl)-N-(3-bromophenyl)benzamide |
英文别名 | 更多 |
描述 | AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 15.5 μM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
SIRT2:15.5 μM (IC50) |
体外研究 | AK-7(10μM)降低来自野生型小鼠的幼稚N2a神经母细胞瘤细胞和海马切片培养物中的胆固醇水平。 AK-7(1μM)显示AK-7在纹状体亨廷顿氏病(HD)神经元中的神经保护作用[1]。 AK-7(12.5μM)降低了初级中脑培养物中DA神经元的比例[3]。 |
体内研究 | AK-7(15 mg/kg /剂量,ip)在野生型和HD小鼠中具有脑透性[1]。 AK-7(10,20mg/kg,ip)改善行为和神经病理学表型并延长R6/2HD小鼠的存活。 AK-7(20mg/kg)改善R6/2小鼠的HD神经病理学。 AK-7还可以减少R6/2脑中的聚谷氨酰胺聚集。此外,AK-7处理的140CAG小鼠显示与未处理的野生型小鼠平行的运动表现变化,20mg/kg剂量最有效并且与未处理的140CAG小鼠显着不同[2]。 |
细胞实验 | 神经元核抗原(NeuN)阳性神经元和一些星形胶质细胞来源于E16大鼠胚胎的机械解离的神经节隆起。 HD模型基于突变亨廷顿蛋白的表达。除非另有说明,否则用AK-7处理的培养物在10μM下持续24小时。包含与对照相同浓度的DMSO。低剂量,AK-7的慢性治疗被引入DIV4的神经元,并且每周继续与正常的培养基改变一致[1]。 |
动物实验 | 在25%Cremophor EL(BASF)/ 10%DMSO水溶液中以1.5mg / mL溶解的AK-7通过腹膜内注射施用于15mg / kg /剂量的11周龄小鼠,以及血清和脑中的化合物水平。在牺牲后测量。收集血液并以7,000rpm离心7分钟,然后吸出血清并立即在液氮中冷冻。将脑迅速冷冻在液氮中并储存在-80℃。将脑称重,然后使用Polytron匀浆器在4体积的10%Cremophor RH40水溶液中均化,并将2%v / v磷酸加入到匀浆中,涡旋,并在10,000g,25℃下离心1小时。吸出上清液,立即进行固相萃取。将血清样品涡旋至2%v / v磷酸中,并以2500rpm离心10分钟[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C19H21BrN2O3S |
分子量 | 437.351 |
精确质量 | 436.045624 |
PSA | 74.86000 |
LogP | 4.93 |
折射率 | 1.631 |
储存条件 | 2-8℃ |
符号 |
GHS07 |
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信号词 | Warning |
危害声明 | H319 |
警示性声明 | P305 + P351 + P338 |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
海关编码 | 2933990090 |
海关编码 | 2933990090 |
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中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
Sialylation and glycosylation modulate cell adhesion and invasion to extracellular matrix in human malignant lymphoma: Dependency on integrin and the Rho GTPase family.
Int. J. Oncol. 47 , 2091-9, (2015) To determine the biological roles of cell surface glycosylation, we modified the surface glycosylation of human malignant lymphoma cell lines using glycosylation inhibitors. The O-glycosylation inhibi... |
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3-(1-Azepanylsulfonyl)-N-(3-bromophenyl)benzamide |
Benzamide, N-(3-bromophenyl)-3-[(hexahydro-1H-azepin-1-yl)sulfonyl]- |
SIRT2 Inhibitor II |
AK-7 |