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N-(3-溴苯基)-3-[(六氢-1H-氮杂卓-1-基)磺酰基]-苯甲酰胺

更新时间:2024-01-02 19:19:26

N-(3-溴苯基)-3-[(六氢-1H-氮杂卓-1-基)磺酰基]-苯甲酰胺结构式
N-(3-溴苯基)-3-[(六氢-1H-氮杂卓-1-基)磺酰基]-苯甲酰胺结构式
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常用名 N-(3-溴苯基)-3-[(六氢-1H-氮杂卓-1-基)磺酰基]-苯甲酰胺 英文名 AK-7
CAS号 420831-40-9 分子量 437.351
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C19H21BrN2O3S 熔点 N/A
MSDS 美版 闪点 N/A
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 用途


AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 15.5 μM。

 名称

中文名 N-(3-溴苯基)-3-[(六氢-1H-氮杂卓-1-基)磺酰基]-苯甲酰胺
英文名 3-(azepan-1-ylsulfonyl)-N-(3-bromophenyl)benzamide
英文别名 更多

 生物活性

描述 AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 15.5 μM。
相关类别
靶点

SIRT2:15.5 μM (IC50)

体外研究 AK-7(10μM)降低来自野生型小鼠的幼稚N2a神经母细胞瘤细胞和海马切片培养物中的胆固醇水平。 AK-7(1μM)显示AK-7在纹状体亨廷顿氏病(HD)神经元中的神经保护作用[1]。 AK-7(12.5μM)降低了初级中脑培养物中DA神经元的比例[3]。
体内研究 AK-7(15 mg/kg /剂量,ip)在野生型和HD小鼠中具有脑透性[1]。 AK-7(10,20mg/kg,ip)改善行为和神经病理学表型并延长R6/2HD小鼠的存活。 AK-7(20mg/kg)改善R6/2小鼠的HD神经病理学。 AK-7还可以减少R6/2脑中的聚谷氨酰胺聚集。此外,AK-7处理的140CAG小鼠显示与未处理的野生型小鼠平行的运动表现变化,20mg/kg剂量最有效并且与未处理的140CAG小鼠显着不同[2]。
细胞实验 神经元核抗原(NeuN)阳性神经元和一些星形胶质细胞来源于E16大鼠胚胎的机械解离的神经节隆起。 HD模型基于突变亨廷顿蛋白的表达。除非另有说明,否则用AK-7处理的培养物在10μM下持续24小时。包含与对照相同浓度的DMSO。低剂量,AK-7的慢性治疗被引入DIV4的神经元,并且每周继续与正常的培养基改变一致[1]。
动物实验 在25%Cremophor EL(BASF)/ 10%DMSO水溶液中以1.5mg / mL溶解的AK-7通过腹膜内注射施用于15mg / kg /剂量的11周龄小鼠,以及血清和脑中的化合物水平。在牺牲后测量。收集血液并以7,000rpm离心7分钟,然后吸出血清并立即在液氮中冷冻。将脑迅速冷冻在液氮中并储存在-80℃。将脑称重,然后使用Polytron匀浆器在4体积的10%Cremophor RH40水溶液中均化,并将2%v / v磷酸加入到匀浆中,涡旋,并在10,000g,25℃下离心1小时。吸出上清液,立即进行固相萃取。将血清样品涡旋至2%v / v磷酸中,并以2500rpm离心10分钟[1]。
参考文献

[1]. Taylor DM, et al. A brain-permeable small molecule reduces neuronal cholesterol by inhibiting activity of sirtuin 2 deacetylase. ACS Chem Biol. 2011 Jun 17;6(6):540-6.

[2]. Chopra V, et al. The sirtuin 2 inhibitor AK-7 is neuroprotective in Huntington's disease mouse models. Cell Rep. 2012 Dec 27;2(6):1492-7.

[3]. Szego EM, et al. Sirtuin 2 enhances dopaminergic differentiation via the AKT/GSK-3β/β-catenin pathway. Neurobiol Aging. 2017 Aug;56:7-16.

 物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
分子式 C19H21BrN2O3S
分子量 437.351
精确质量 436.045624
PSA 74.86000
LogP 4.93
折射率 1.631
储存条件 2-8℃

 MSDS

 安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H319
警示性声明 P305 + P351 + P338
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
海关编码 2933990090

 海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 文献1

更多文献
Sialylation and glycosylation modulate cell adhesion and invasion to extracellular matrix in human malignant lymphoma: Dependency on integrin and the Rho GTPase family.

Int. J. Oncol. 47 , 2091-9, (2015)

To determine the biological roles of cell surface glycosylation, we modified the surface glycosylation of human malignant lymphoma cell lines using glycosylation inhibitors. The O-glycosylation inhibi...

 英文别名

unii-308b6b695n
3-(1-Azepanylsulfonyl)-N-(3-bromophenyl)benzamide
Benzamide, N-(3-bromophenyl)-3-[(hexahydro-1H-azepin-1-yl)sulfonyl]-
SIRT2 Inhibitor II
AK-7
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