利血平

• 常用名: 利血平
• 英文名: Reserpine
• CAS号: 50-55-5
• 分子量: 608.679
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 700.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₃H₄₀N₂O₉
• 熔点: 265ºC (dec.)
• 闪点: 377.2±32.9 °C
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

利血平用途

Reserpine 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。

利血平名称

• 中文名: 利血平
• 英文名: reserpine
• 中文别名: 血安平 | 蛇根草素 | 蛇根碱 | 蛇根草素

利血平生物活性

• 描述: Reserpine 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 单胺转运蛋白
  天然产物 >> 生物碱
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  VMAT2[1]

• 体外研究: 利血平是囊泡单胺转运蛋白2(VMAT2)的抑制剂。利血平对大鼠纹状体中多巴胺D1受体密度(F2,12 = 8.81,p <0.01)有显着影响。在急性和慢性利血平给药期间多巴胺D1和D2受体的亲和力(Kd)没有变化[1]。在利血平分别在JB6 P +和HepG2-C8细胞中处理1天后,获得43.9和54.9μM的IC 50值。利血平在浓度范围为5至50μM时以剂量依赖性方式诱导荧光素酶活性,并且在低于5μM的浓度下未观察到显着诱导。结果表明,利血平(2.5至10μM)也增加了Nrf2,HO-1和NQO1的蛋白质表达。浓度为2.5至10μM的利血平在处理7天后以浓度依赖性方式降低DNMT1,DNMT3a和DNMT3b的mRNA表达。 10μM的利血平对DNMT3a表达产生显着差异(p <0.05)[2]。
• 体内研究: 以0.2 mg/kg腹腔注射的剂量从慢性(14天)但不是急性利血平给药中退出(48小时),使得不动时间显着减少(F2,18 = 3.68,p <0.05),但增加了攀爬时间(F2,18 = 4.48,p <0.02),并且在大鼠强迫游泳试验(FST)中不改变游泳时间(F2,18 = 1.78; NS)[1]。与对照动物相比,剂量为5mg/kg体重的利血平使香草扁桃酸(VMA)的尿排泄特征显着增加。发现用利血平治疗的动物排出的5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)的量多于对照组。利血平观察到剂量依赖性低血压。与对照组相比,剂量为0.5,1,5,10和15μg/ kg的利血平可使血压显着降低(p <0.01)[3]。
• 激酶实验: 孵育24小时后，用各种浓度的利血平处理JB6P +细胞（1×105细胞/ 10-cm培养皿）。使用补充有蛋白酶抑制剂混合物的放射免疫沉淀测定缓冲液从处理的细胞制备全细胞裂解物，并使用BCA试剂盒测定蛋白质浓度[2]。
• 细胞实验: 将JB6 P +细胞接种于含有最小必需培养基（MEM）的96孔板中，密度为1×10 4细胞/ mL（100μL/孔），持续1,3和5天，并将HepG2-C8细胞接种于含有DMEM的平板。温育24小时后，用DMSO或各种浓度的利血平处理细胞。对于JB6 P +细胞，培养基每2天更换一次，进行3天和5天的治疗。根据制造商的说明使用MTS测定试剂盒评估细胞活力。在490nm处读取甲product产物的吸光度，并计算细胞活力并与DMSO对照组比较[2]。
• 动物实验: 在该研究中使用重量在100至150g之间的任一性别的Albino大鼠。它们在实验前至少10天适应实验室条件，并随意提供标准饮食和水，12小时光照和黑暗循环。将动物分成不同的组，每组6只，并分别饲养在代谢笼中。第1组：以0.1mL / 100g体重的剂量腹膜内用DMSO处理的对照动物。第2组：以5mg / kg体重的剂量腹膜内给予利血平的动物。从每个动物收集药物施用点的24小时尿样[3]。
• 参考文献:

  [1]. Antkiewicz-Michaluk L, et al. Withdrawal from repeated administration of a low dose of reserpine induced opposing adaptive changes in the noradrenaline and serotonin system function: a behavioral and neurochemical ex vivo and in vivo studies in the rat. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2015 Mar 3;57:146-54.

  [2]. Hong B, et al. Reserpine Inhibit the JB6 P+ Cell Transformation Through Epigenetic Reactivation of Nrf2-Mediated Anti-oxidative Stress Pathway. AAPS J. 2016 May;18(3):659-69.

  [3]. Sreemantula S, et al. Reserpine methonitrate, a novel quaternary analogue of reserpine augments urinary excretion of VMA and 5-HIAA without affecting HVA in rats. BMC Pharmacol. 2004 Nov 16;4:30.

利血平物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 700.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 265ºC (dec.)
• 分子式: C₃₃H₄₀N₂O₉
• 分子量: 608.679
• 闪点: 377.2±32.9 °C
• 精确质量: 608.273376
• PSA: 117.78000
• LogP: 4.05
• 外观性状: 淡黄色粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.620
• 储存条件:

  本品密封避光干燥保存。

• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：160.93

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：458.1

  3、 等张比容（90.2K）：1274.4

  4、 表面张力（dyne/cm）：59.8

  5、 极化率（10-24cm3）：63.80

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4

  2.氢键供体数量:1

  3.氢键受体数量:10

  4.可旋转化学键数量:10

  5.互变异构体数量:无

  6.拓扑分子极性表面积118

  7.重原子数量:44

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:1000

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:6

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多: 1. 性状：长棱柱状结晶或白色粉末。无气味。 2. 密度（g/mL,25/4℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：264~265 5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC, 5.2 kPa）：未确定

  7. 折射率：177 ° (C=1, DMF)

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：：-118°(氯仿)，-164°(c=0.96，吡啶)

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（kPa,25 ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60 ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：易溶于氯仿（约1g/6ml）、四氯甲烷、冰乙酸，溶于苯、乙酸乙酯，微溶于丙酮、甲醇、乙醇（1g/1800ml）、乙醚、乙酸溶液和柠檬酸溶液，极微溶于水。

利血平MSDS

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模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: 利血平
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料

1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H302吞咽有害。
警告申明
预防措施
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
事故响应
P301 + P312如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P330漱口。
废弃处置
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C33H40N2O9
分子式
: 608.68 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
Reserpine
-
化学文摘登记号(CAS50-55-5
No.)200-047-9
EC-编号

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模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
充气保存 对空气敏感。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
颜色: 浅褐色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 265 °C - 分解
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
可溶的
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
氧化剂, 还原剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 420 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 420 mg/kg
备注: 行为的：抑制精神的
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
实验室测试表明由诱变效应
致癌性
该产品不是或不包含被IARC, ACGIH, EPA, 和 NTP 列为致癌物的组分
IARC:
3 - 第3组：未被分类为对人类致癌 (Reserpine)
生殖毒性
实验室试验表明有畸胎生成效应
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入误吞对人体有害。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: ZG0350000

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模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

利血平毒性和生态

利血平安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 警示性声明: P301 + P312 + P330
• 个人防护装备: Eyeshields;Faceshields;full-face respirator (US);Gloves;multi-purpose combination respirator cartridge (US);type ABEK (EN14387) respirator filter
• 危害码 (欧洲): Xi:Irritant
• 风险声明 (欧洲): R10;R36;R67
• 安全声明 (欧洲): S26
• 危险品运输编码: UN 1219
• WGK德国: 3
• RTECS号: ZG0350000
• 包装等级: II
• 危险类别: 6.1
• 海关编码: 3003909090

利血平制备

该品系由夹竹桃科植物（萝芙木属）全碱浓缩酸性渗透漉液时析出的胶瘃物中提取而得的一种生物碱，由化学合成来制取。但目前合成法尚无工来生产价值，均自萝芙木中提取。取萝芙木酸性渗漉液蒸发浓缩时析出的胶状物质，加乙醇、冰乙酸、获得酸性乙醇溶液，再用氯仿提取得到氯仿溶液，将基利血平转成硝酸盐，再在弱碱性溶液中以丙酮萃取，并经精制而得利血平。由于该品极易氧化变质，整个生产过程均须避光进行。对生药计总收率约0.01%，对胶质计约0.5%。

利血平海关

• 海关编码: 3003909090

利血平英文别名

• methyl (1S,2R,3R,4aS,13bR,14aS)-2,11-dimethoxy-3-{[(3,4,5-trimethoxyphenyl)carbonyl]oxy}-1,2,3,4,4a,5,7,8,13,13b,14,14a-dodecahydroindolo[2',3':3,4]pyrido[1,2-b]isoquinoline-1-carboxylate
• methyl (1R,15S,17R,18R,19S,20S)-6,18-dimethoxy-17-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy-1,3,11,12,14,15,16,17,18,19,20,21-dodecahydroyohimban-19-carboxylate
• MFCD00005091
• Hiserpia
• Yohimban-16-carboxylic acid, 11,17-dimethoxy-18-((3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy)-, methyl ester, (3β,16β,17α,18β,20α)-
• Methyl 18b-Hydroxy-11,17a-dimethoxy-3b,20a-yohimban-16b-carboxylate 3,4,5-Trimethoxybenzoate (Ester)
• Serpipur
• EINECS 200-047-9
• Raunervil
• Serpanray
• Methyl (3β,16β,17α,18β,20α)-11,17-dimethoxy-18-[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy]yohimban-16-carboxylate
• Methyl-(1S,2R,3R,4aS,13bR,14aS)-2,11-dimethoxy-3-{[(3,4,5-trimethoxyphenyl)carbonyl]oxy}-1,2,3,4,4a,5,7,8,13,13b,14,14a-dodecahydroindolo[2',3':3,4]pyrido[1,2-b]isochinolin-1-carboxylat
• methyl reserpate 3,4,5-trimethoxybenzoic acid ester
• Raupasil
• SERPASIL
• Rausedil
• rivasin
• reserpine
• Yohimban-16-carboxylic acid, 11,17-dimethoxy-18-[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy]-, methyl ester, (3β,16β,17α,18β,20α)-
• [3H]-Reserpine
• Serpivite
• (-)-reserpine
• Reserpine Base
• serpentina
• Serp-AFD
• Serpalan
• Apoplon