6,11-二氢-N-[3-(4-吗啉)丙基]-5-氧代-5H-茚并[1,2-c]异喹啉-9-磺酰胺

• 常用名: 6,11-二氢-N-[3-(4-吗啉)丙基]-5-氧代-5H-茚并[1,2-c]异喹啉-9-磺酰胺
• 英文名: INO-1001
• CAS号: 501364-82-5
• 分子量: 439.52700
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₂₅N₃O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,IC50 为 0.05-1 μM。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。

名称

• 中文名: 6,11-二氢-N-[3-(4-吗啉)丙基]-5-氧代-5H-茚并[1,2-c]异喹啉-9-磺酰胺
• 英文名: N-[3-(4-Morpholinyl)propyl]-5-oxo-6,11-dihydro-5H-indeno[1,2-c]is oquinoline-9-sulfonamide

生物活性

• 描述: INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,IC50 为 0.05-1 μM。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
• 靶点:

  PARP:0.05-1 μM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Brock WA, et al. Radiosensitization of human and rodent cell lines by INO-1001, a novel inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase. Cancer Lett. 2004 Mar 18;205(2):155-60.

  [2]. Mason KA, et al. INO-1001, a novel inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase, enhances tumor response to doxorubicin. Invest New Drugs. 2008 Feb;26(1):1-5. Epub 2007 Jul 13.

物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₂₅N₃O₄S
• 分子量: 439.52700
• 精确质量: 439.15700
• PSA: 100.14000
• LogP: 3.92180
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

英文别名

• 9-[N-(3-[morpholin-4-yl]propyl)-aminosulphonyl]-5,6-dihydro-5-oxo-11H-indeno[1,2-c]isoquinoline
• inotec indeno[1,2c]isoquinoline
• 9H-Xanthene,9-[bis(4-methoxyphenyl)methylene]
• 9-[N-(3-[morpholino-4-yl]propyl)-aminosulphonyl]-5,6-dihydro-5-oxo-11H-indeno-[1,2-c]isoquinoline
• 9-<Bis-(4-methoxy-phenyl)-methylen>-xanthen