芬司匹利

• 常用名: 芬司匹利
• 英文名: Fenspiride
• CAS号: 5053-06-5
• 分子量: 260.332
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 408.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₂₀N₂O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 200.7±31.5 °C

芬司匹利用途

非甾体抗炎药芬螺酯是H1组胺受体的拮抗剂。芬螺环酯抑制磷酸二酯酶3(PDE3)、磷酸二酯酶4(PDE4)和磷酸二酯酶5(PDE5)的活性,其对数IC50值分别为3.44、4.16和约3.8。芬螺环胺可用于呼吸道疾病的研究[1][2][3]。

芬司匹利名称

• 中文名: 芬司匹利
• 英文名: 8-(2-phenylethyl)-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-one

芬司匹利生物活性

• 描述: 非甾体抗炎药芬螺酯是H1组胺受体的拮抗剂。芬螺环酯抑制磷酸二酯酶3(PDE3)、磷酸二酯酶4(PDE4)和磷酸二酯酶5(PDE5)的活性,其对数IC50值分别为3.44、4.16和约3.8。芬螺环胺可用于呼吸道疾病的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  -log IC50: 3.44 (PDE3); 4.16 (PDE4); approximately 3.8 (PDE5)[2]

• 体外研究: 芬螺环(约100μM)抑制组胺诱导的豚鼠离体气管收缩[2]。芬螺环(≤1000μM)对磷酸二酯酶1和磷酸二酯酶2活性的抑制率不到25%[2]。
• 体内研究: 芬螺酯(60 mg/kg；p.o.,持续3天)可降低内毒素血症模型中脂多糖诱导的血清和支气管肺泡灌洗液(BALF)中肿瘤坏死因子浓度的早期升高[3]。芬螺环胺(60 mg/kg；p.o.,持续3天)可减少脂多糖诱导的肺泡巨噬细胞刺激[3]。芬螺酯(60 mg/kg；口服3天)可降低细胞外II型磷脂酶A 2的血清浓度增加、中性粒细胞肺泡浸润的强度和脂多糖的致死率[3]。动物模型：经脂多糖治疗的雄性Dunkin-Hartley豚鼠,体重400-600 g[3]剂量：60 mg/kg给药：口服3天；预处理结果：降低脂多糖诱导的血清(4.2对2.3 ng/ml)和BALF(55.7对19.7 ng/ml)中肿瘤坏死因子浓度的早期升高。减少脂多糖诱导的肺泡巨噬细胞刺激(1551.5对771.5 pg/μg蛋白质,血栓素B2组P<0.05,白三烯C4组P<0.05,12.6对3.6 pg/μg蛋白质组P<0.05)。降低细胞外II型磷脂酶A 2(3.9 vs.1.2 nmol/ml/min)的血清浓度增加、中性粒细胞肺泡浸润的强度和脂多糖的致死率。
• 参考文献:

  [1]. Matuszewska A, et al. Long-term administration of fenspiride has no negative impact on bone mineral density and bone turnover in young growing rats. Adv Clin Exp Med. 2019 Jun;28(6):771-776.

  [2]. Cortijo J, et al. Effects of fenspiride on human bronchial cyclic nucleotide phosphodiesterase isoenzymes: functional and biochemical study. Eur J Pharmacol. 1998 Jan 2;341(1):79-86.

  [3]. De Castro CM, et al. Fenspiride: an anti-inflammatory drug with potential benefits in the treatment of endotoxemia. Eur J Pharmacol. 1995 Dec 29;294(2-3):669-76.

芬司匹利物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 408.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₂₀N₂O₂
• 分子量: 260.332
• 闪点: 200.7±31.5 °C
• 精确质量: 260.152466
• PSA: 41.57000
• LogP: 1.91
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.609

芬司匹利毒性和生态

芬司匹利安全信息

• 海关编码: 2934999090

芬司匹利海关

• 海关编码: 2934999090
• 中文概述: 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

芬司匹利英文别名

• 8-phenethyl-1-oxa-3,8-diaza-spiro[4.5]decan-2-one
• 1-Oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-one, 8-(2-phenylethyl)-
• Fluiden
• Fenspiridum [INN-Latin]
• Fenspiride [INN]
• EINECS 225-751-3
• Viarespan
• 1-Oxa-3,8-diazaspiro[4.5]dec-2-en-2-ol, 8-(2-phenylethyl)-
• 8-(2-Phenylethyl)-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-one
• Fenspiride
• Respiride
• Fenspirida [INN-Spanish]