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他莫昔芬-d3

更新时间:2024-01-16 17:36:05

他莫昔芬-d3结构式
他莫昔芬-d3结构式
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常用名 他莫昔芬-d3 英文名 Tamoxifen-d3
CAS号 508201-30-7 分子量 374.53
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C26H26D3NO 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 他莫昔芬-d3用途


他莫昔芬-d3是氘标记的他莫昔芬[1]。三苯氧胺(ICI 47699)是一种口服活性选择性雌激素受体调节剂(SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞(如骨、肝和子宫细胞)中的雌激素活性[2][3][4]。三苯氧胺是一种有效的Hsp90激活剂,可增强Hsp90分子伴侣ATP酶活性。三苯氧胺也能有效抑制传染性EBOV扎伊尔和马尔堡(MARV),IC50分别为0.1μM和1.8μM[6]。三苯氧胺激活自噬并诱导细胞凋亡[5]。三苯氧胺还可以诱导CreER(T2)转基因小鼠的基因敲除[7]。

 他莫昔芬-d3名称

中文名 他莫昔芬-d3
英文名 Tamoxifen-d3

 他莫昔芬-d3生物活性

描述 他莫昔芬-d3是氘标记的他莫昔芬[1]。三苯氧胺(ICI 47699)是一种口服活性选择性雌激素受体调节剂(SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞(如骨、肝和子宫细胞)中的雌激素活性[2][3][4]。三苯氧胺是一种有效的Hsp90激活剂,可增强Hsp90分子伴侣ATP酶活性。三苯氧胺也能有效抑制传染性EBOV扎伊尔和马尔堡(MARV),IC50分别为0.1μM和1.8μM[6]。三苯氧胺激活自噬并诱导细胞凋亡[5]。三苯氧胺还可以诱导CreER(T2)转基因小鼠的基因敲除[7]。
相关类别
体外研究 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
参考文献

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  

[2]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.  

[3]. Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec18(6A):4383-6.  

[4]. Jun Nagai, et al. Hyperactivity with Disrupted Attention by Activation of an Astrocyte Synaptogenic Cue. Cell. 2019 May 16177(5):1280-1292.e20.  

[5]. Zhao R, et al. Tamoxifen enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity. PLoS One. 2010 Apr 15(4):e9934.  

[6]. Kedjouar B, et al. Molecular characterization of the microsomal tamoxifen binding site. J Biol Chem. 2004 Aug 6279(32):34048-61.  

[7]. Laura Cooper, et al. Screening and Reverse-Engineering of Estrogen Receptor Ligands as Potent Pan-Filovirus Inhibitors. J Med Chem. 2020 Sep 4.  

[8]. Feil S, et, al. Inducible Cre mice. Methods Mol Biol. 2009530:343-63.  

 他莫昔芬-d3物理化学性质

分子式 C26H26D3NO
分子量 374.53