苯噻啶苹果酸盐结构式
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常用名 | 苯噻啶苹果酸盐 | 英文名 | Pizotifen malate |
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CAS号 | 5189-11-7 | 分子量 | 429.53 | |
密度 | N/A | 沸点 | 436.7ºC at 760 mmHg | |
分子式 | C23H27NO5S | 熔点 | 185-186° (dec) | |
MSDS | N/A | 闪点 | 217.9ºC |
苯噻啶苹果酸盐用途Pizotifen malate 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对5-HT1C 有高亲和力。 |
中文名 | 苯噻啶苹果酸盐 |
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英文名 | pizotifen malate |
中文别名 | 9,10-二氢-4-(1-甲基哌啶-4-亚基)-4H-苯并[4,5]环庚烷并[1,2-b]噻吩苹果酸盐 (1:1) | 双氯芬酸苹果酸盐 |
英文别名 | 更多 |
描述 | Pizotifen malate 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对5-HT1C 有高亲和力。 |
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相关类别 | |
靶点 |
5-HT2A Receptor 5-HT1C Receptor |
体外研究 | Pizotifen是一种有效的5-HT2受体拮抗剂,对5-HT1C结合位点具有高亲和力[1]。 Pizotifen是一种抗过敏的5-HT2A受体拮抗剂,具有抑制5-羟色胺增强的ADP诱导的血小板聚集的能力[2]。 |
体内研究 | 所有给药剂量的Pipethiadene和Pizotifen malate都显着降低了胎儿的体重;在0.6和1.2 mg/kg Pipethiadene之后,并且仅在中等剂量的Pizotifen苹果酸盐后,胎盘的重量显着减少。植入,活体,死胎,再吸收以及外部,骨骼和内脏异常的发生方式与对照组没有差异。处理小鼠的骨髓细胞中的染色体畸变数与阴性对照组没有显着差异。与对照组相比,微核试验显示微核的频率没有升高。在两种较高剂量的Pipethiadene和Pizotifen马来酸盐后,有丝分裂指数低于对照组[3]。 |
动物实验 | 从妊娠第4天至第16天,以0.24,0.6和1.2mg / kg的剂量将小鼠[3]苹果酸马替替尼口服给予三组瑞士小鼠。对照组用蒸馏水处理。在妊娠第19天,处死小鼠并测定细胞遗传学检查和子宫内容物(活胎,异常和死胎的数量以及植入,再吸收的数量)。检查活体胎儿的外部,内脏和骨骼畸形[3]。 |
参考文献 |
沸点 | 436.7ºC at 760 mmHg |
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熔点 | 185-186° (dec) |
分子式 | C23H27NO5S |
分子量 | 429.53 |
闪点 | 217.9ºC |
PSA | 106.08000 |
LogP | 4.02390 |
外观性状 | 固体 |
储存条件 | 2–8 °C |
海关编码 | 2934999090 |
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中文概述 | 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
Summary | 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
4-(9,10-Dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-4-ylidene)-1-methylpiperidine (2Z)-2-butenedioate (1:1) |
4-(9,10-Dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-4-ylidene)-1-methylpiperidinium hydrogen (2Z)-but-2-enedioate (1:1:1) |
Sanomtgran |
Sandomigran malate |
4-(4,5-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[3,4-b]thiophen-10-ylidene)-1-methylpiperidine,2-hydroxybutanedioic acid |
Litec malate |
Piperidine, 4-(9,10-dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thien-4-ylidene)-1-methyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) |
Pizotyline malate |
Pizotifen hydrogen malate |
Pizotifen malate |
Mosegor |
Sandomygran malate |
Sandomigran |
piperidinium, 4-(9,10-dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thien-4-ylidene)-1-methyl- (2Z)-2-butenedioate, hydrogen salt (1:1:1) |
Sandomigran,pizotyline |