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5-碘异喹啉

更新时间:2024-01-06 19:41:55

5-碘异喹啉结构式
5-碘异喹啉结构式
品牌特惠专场
常用名 5-碘异喹啉 英文名 DSRM-3716
CAS号 58142-99-7 分子量 255.06
密度 1.8±0.1 g/cm3 沸点 336.8±15.0 °C at 760 mmHg
分子式 C9H6IN 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 157.5±20.4 °C

 5-碘异喹啉用途


DSRM-3716(5-碘异喹啉)是一种有效的选择性SARM1 NADase抑制剂,IC50为75 nM。DSRM-3716对其他NAD+处理酶、受体和转运体具有选择性。DSRM-3716提供强大的轴突保护[1]。

 5-碘异喹啉名称

中文名 5-碘异喹啉
英文名 5-Iodoisoquinoline
英文别名 更多

 5-碘异喹啉生物活性

描述 DSRM-3716(5-碘异喹啉)是一种有效的选择性SARM1 NADase抑制剂,IC50为75 nM。DSRM-3716对其他NAD+处理酶、受体和转运体具有选择性。DSRM-3716提供强大的轴突保护[1]。
相关类别
靶点

IC50: 75 nM (SARM1 NADase)[1]

体外研究 DSRM-3716处理产生剂量依赖性的cADPR增加抑制(IC50为2.8μM),并以与细胞内SARM1酶NADase活性的结合和抑制一致的方式在这些培养物中大量保存NAD+。DSRM-3716以剂量依赖性方式防止神经丝轻链(NfL)从切断的轴突释放,IC50约为2μM[1]。DSRM-3716抑制轴突切断引起的cADPR增加的效力(IC50为2.8μM)与防止轴突变性所需的效力(IC50为2.1μM)[1]。DSRM-3716抑制感觉神经元中鱼藤酮触发的SARM1依赖性细胞破坏途径[1]。
参考文献

[1]. Robert O Hughes, et al. Small Molecule SARM1 Inhibitors Recapitulate the SARM1 -/- Phenotype and Allow Recovery of a Metastable Pool of Axons Fated to Degenerate. Cell Rep. 2021 Jan 5;34(1):108588.

 5-碘异喹啉物理化学性质

密度 1.8±0.1 g/cm3
沸点 336.8±15.0 °C at 760 mmHg
分子式 C9H6IN
分子量 255.06
闪点 157.5±20.4 °C
精确质量 254.954483
PSA 12.89000
LogP 2.99
蒸汽压 0.0±0.7 mmHg at 25°C
折射率 1.724
储存条件 2-8°C

 5-碘异喹啉安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 5-碘异喹啉合成线路

~78%

5-碘异喹啉结构式

5-碘异喹啉

58142-99-7

文献:Gamage, Swarna A.; Spicer, Julie A.; Rewcastle, Gordon W.; Milton, John; Sohal, Sukhjit; Dangerfield, Wendy; Mistry, Prakash; Vicker, Nigel; Charlton, Peter A.; Denny, William A. Journal of Medicinal Chemistry, 2002 , vol. 45, # 3 p. 740 - 743

~77%

5-碘异喹啉结构式

5-碘异喹啉

58142-99-7

文献:Hamad Elgazwy, Abdel-Sattar S. Phosphorus, Sulfur and Silicon and Related Elements, 2000 , vol. 164, p. 131 - 143

~%

5-碘异喹啉结构式

5-碘异喹啉

58142-99-7

文献:Hamad Elgazwy, Abdel-Sattar S. Phosphorus, Sulfur and Silicon and Related Elements, 2000 , vol. 164, p. 131 - 143

 5-碘异喹啉英文别名

5-Iodoisoquinoline
Isoquinoline, 5-iodo-
Isoquinoline,5-iodo
5-iodo-isoquinoline
5-Jod-isochinolin
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