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PD 407824

更新时间:2024-01-09 20:53:03

PD 407824结构式
PD 407824结构式
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常用名 PD 407824 英文名 PD 407824
CAS号 622864-54-4 分子量 328.32100
密度 1.507g/cm3 沸点 N/A
分子式 C20H12N2O3 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 N/A
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 PD 407824用途


PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂,IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。

 PD 407824名称

英文名 9-hydroxy-4-phenyl-6H-pyrrolo[3,4-c]carbazole-1,3-dione
英文别名 更多

 PD 407824生物活性

描述 PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂,IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
相关类别
靶点

Chk1:47 nM (IC50)

WEE1:97 nM (IC50)

体外研究 PD 407824足以阻断CHK1,导致p21的显着下调,导致CDK8/9的激活,进而导致SMAD2/3的消耗[1]。PD 407824对Chk1和WEE1的选择性高于PKC和Cdk4,IC50分别为3.4μM和3.75μM[3]。
参考文献

[1]. Palmer BD, et al. 4-Phenylpyrrolo[3,4-c]carbazole-1,3(2H,6H)-dione inhibitors of the checkpoint kinase Wee1. Structure-activity relationships for chromophore modification and phenyl ring substitution. J Med Chem. 2006 Aug 10;49(16):4896-911.

[2]. Feng L, et al. Discovery of a Small-Molecule BMP Sensitizer for Human Embryonic Stem Cell Differentiation. Cell Rep. 2016 May 31;15(9):2063-75.

[3]. Smaill JB, et al. Synthesis and structure-activity relationships of N-6 substituted analogues of 9-hydroxy-4-phenylpyrrolo[3,4-c]carbazole-1,3(2H,6H)-diones as inhibitors of Wee1 and Chk1 checkpointkinases. Eur J Med Chem. 2008 Jun;43(6):1276-96. Epub 2007 Aug 6.

 PD 407824物理化学性质

密度 1.507g/cm3
分子式 C20H12N2O3
分子量 328.32100
精确质量 328.08500
PSA 85.95000
LogP 3.33320
折射率 1.81
储存条件 2-8°C,密闭,干燥

 PD 407824MSDS

 PD 407824安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H315-H319-H335
警示性声明 P261-P305 + P351 + P338
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 PD 407824英文别名

MFCD09753286
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