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普罗加比

更新时间:2024-01-02 10:21:20

普罗加比结构式
普罗加比结构式
品牌特惠专场
常用名 普罗加比 英文名 Progabide
CAS号 62666-20-0 分子量 334.77300
密度 1.3g/cm3 沸点 525.363ºC at 760 mmHg
分子式 C17H16ClFN2O2 熔点 133-135°; mp 142.5° (Kaplan, J. Med. Chem.)
MSDS N/A 闪点 271.53ºC

 普罗加比用途


Progabide 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。

 普罗加比名称

中文名 普罗加比
英文名 4-[[(Z)-(4-chlorophenyl)-(3-fluoro-6-oxocyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)methyl]amino]butanamide
中文别名 氟柳双胺 | 4-[[(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲基]氨基]丁酰胺 | (E)-4-((4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲基氨基)丁酰胺 | 4-[[(Z)-(4-氯苯基)-(3-氟-6-氧代-1-环己-2,4-二烯亚基)甲基]氨基]丁酰胺
英文别名 更多

 普罗加比生物活性

描述 Progabide 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。
相关类别
靶点

GABA receptor[1]

体内研究 Progabide是一种γ-氨基丁酸受体(GABA)激动剂。给予雄性Wistar大鼠IP,50,100和200mg/kg Progabide的剂量分别使血浆皮质酮水平增加244%,365%和476%(t = 6.44至12.55,p <0.01)。 10mg/kg的Progabide不能改变血浆中皮质酮的浓度(t = 0.76,NS)。施用200mg/kg Progabide诱导的血浆皮质酮水平升高30(t = 2.625,p <0.05),60(t = 13.13,p <0.001)和120分钟(t = 4.07,p <0.01)。药物注射,但在药物注射后240分钟恢复到对照值(t = 0.86,NS)。在给予Progabide [1]后60分钟达到最大的皮质酮升高(与相应的对照相比)。
动物实验 体重170至240g的雄性Wistar大鼠在昼夜光照条件下以三个为一组进行笼养,可自由获取食物和水。在实验开始前7天期间,大鼠习惯于处理(每笼1次,每次30分钟,注射盐水,1mL / 100g体重)。将Progabide作为含有0.1%吐温80的盐水中的悬浮液注射。对照大鼠用相应的载体(1mL / 100g体重)进行IP处理。进行乙醚应激,并在应激程序开始后15分钟处死动物[1]。
参考文献

[1]. Manev H, et al. Progabide, a GABA mimetic drug, stimulates the secretion of plasma corticosterone in rats. Pharmacol Biochem Behav. 1987 Dec;28(4):443-6.

 普罗加比物理化学性质

密度 1.3g/cm3
沸点 525.363ºC at 760 mmHg
熔点 133-135°; mp 142.5° (Kaplan, J. Med. Chem.)
分子式 C17H16ClFN2O2
分子量 334.77300
闪点 271.53ºC
精确质量 334.08800
PSA 75.68000
LogP 3.98790
折射率 1.59
储存条件 2-8℃
分子结构

1、 摩尔折射率:86.93

2、 摩尔体积(cm3/mol):257.5

3、 等张比容(90.2K):668.4

4、 表面张力(dyne/cm):45.3

5、 极化率(10-24cm3):34.46

更多

1.性状:从环己烷和甲苯结晶,熔点133~135℃;可能有第二个晶体,熔点142.5℃。

2.UV最大吸收(甲醇):332,250,210(ε4200,10900,24000)。

 普罗加比毒性和生态

普罗加比毒理学数据:

急性毒性LD50小鼠(mg/kg):900腹腔注射。

普罗加比毒性英文版

 普罗加比安全信息

海关编码 2925290090

 普罗加比合成线路

~%

普罗加比结构式

普罗加比

62666-20-0

文献:DE2634288 , ; Chem.Abstr., , vol. 86, # 189530

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普罗加比结构式

普罗加比

62666-20-0

文献:DE2634288 , ; Chem.Abstr., , vol. 86, # 189530

 普罗加比上下游产品

普罗加比上游产品  2

普罗加比下游产品  0

 普罗加比制备

在0℃和搅拌下,在10min内,往42g(0.125mo1)4-[[α-(对氯苯基)-5-氟亚水杨基]氨基]丁酸溶于130ml无水四氢呋喃的溶液中,分批加入22.3g(0.1375mo1)95%的羰基二咪唑。然后在0℃下搅拌15min,再在室温下搅拌15min。在搅拌下,把该溶液滴入800ml液氨,然后搅拌至蒸干。油状剩余物溶人500ml氯仿,依次用水、碳酸氢钠水溶液和水洗。在活性炭存在下用无水硫酸镁干燥,过滤,滤液蒸发至干。剩余物加入石油醚后形成结晶,过滤,并用石油醚洗,尽最大程度抽干。用1:1的环己烷和甲苯重结晶,活性炭处理,在真空管中于60℃加热干燥。得28g卤加比,收率67%,熔点133~135℃。62666-20-0 preparation

 普罗加比海关

海关编码 2925290090
中文概述 2925290090 其他亚胺及其衍生物,以及它们的盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2925290090 other imines and their derivatives; salts thereof。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。General tariff:30.0%

 普罗加比英文别名

Progabide
Gabren (TN)
Progabide (USAN/INN)
4-[[(4-chlorophenyl)-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)methylene]amino]butanamide
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