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VcMMAE

更新时间:2024-01-02 22:49:14

VcMMAE结构式
VcMMAE结构式
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常用名 VcMMAE 英文名 VcMMAE
CAS号 646502-53-6 分子量 1316.626
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 1347.6±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C68H105N11O15 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 768.8±34.3 °C

 VcMMAE用途


VcMMAE是抗体药物复合体的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,它由MMAE和Vc连接而成。

 VcMMAE名称

中文名 VcMMAE
英文名 vc-mmae
英文别名 更多

 VcMMAE生物活性

描述 VcMMAE是抗体药物复合体的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,它由MMAE和Vc连接而成。
相关类别
体外研究 单甲基auristatin E(MMAE)在CD30 +癌细胞中从SGN-35有效释放,并且由于其膜通透性,能够对旁观者细胞发挥细胞毒活性[1]。 MMAE以与有丝分裂停滞相关的方案和剂量依赖性方式使结肠直肠癌和胰腺癌细胞对IR敏感。放射增敏作用可通过降低克隆形成存活率和增加辐射细胞中DNA双链断裂来证明[2]。
体内研究 单甲基auristatin E(MMAE)与IR结合导致肿瘤生长延迟,肿瘤靶向ACPP-cRGD-MMAE与IR在异种移植模型中产生更强大且显着延长的肿瘤消退[2]。
细胞实验 收获单甲基auristatin E(MMAE,5nM)和电离辐射(IR)处理的细胞,并在具有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液中裂解。使用4-12%Bis-Tris凝胶对30μg裂解物进行电泳,转移至PVDF膜并与指定的一抗孵育。印迹由ECL开发。
动物实验 将6-8周龄雌性无胸腺nu / nu小鼠皮下注射到1×1基质胶和PBS溶液中的5×106 HCT-116或PANC-1细胞的大腿中。用IR或静脉内(IV)注射ACPP-cRGD-MMAE(6nmol /天,总共18nmol,iv)处理小鼠,收获肿瘤组织,固定福尔马林并石蜡包埋,然后用指定的抗体染色。第一抗体以1:250稀释度使用,并使用DAB作为使用UltraMap系统的发色团显现。
参考文献

[1]. Okeley, et al. Intracellular Activation of SGN-35, a Potent Anti-CD30 Antibody-Drug Conjugate. Clinical Cancer Research (2010), 16(3), 888-897.

[2]. Lisa Buckel, et al. Tumor radiosensitization by monomethyl auristatin E: mechanism of action and targeted delivery. Cancer Res. 2015 Apr 1;75(7):1376-87.

[3]. Jianmin Fang, et al. Anti-her2 antibody and conjugate thereof. US 20160304621 A1.

 VcMMAE物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 1347.6±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C68H105N11O15
分子量 1316.626
闪点 768.8±34.3 °C
精确质量 1315.779175
LogP 6.04
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.556
储存条件 2-8℃

 VcMMAE英文别名

L-Ornithinamide, N-[6-(2,5-dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol-1-yl)-1-oxohexyl]-L-valyl-N-(aminocarbonyl)-N-[4-[(5S,8S,11S,12R)-12-[2-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1R,2S)-2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl]amino]-1 -methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl]-2-oxoethyl]-4,10-dimethyl-5,8-bis(1-methylethyl)-11-[(1S)-1-methylpropyl]-3,6,9-trioxo-2,13-dioxa-4,7,10-triazatetradec-1-yl]phenyl]-
N-[6-(2,5-Dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanoyl]-L-valyl-N-{4-[(5S,8S,11S,12R)-11-[(2S)-2-butanyl]-12-(2-{(2S)-2-[(1R,2R)-3-{[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenyl-2-propanyl]amino}-1-methoxy-2-methyl-3-oxop ;ropyl]-1-pyrrolidinyl}-2-oxoethyl)-5,8-diisopropyl-4,10-dimethyl-3,6,9-trioxo-2,13-dioxa-4,7,10-triazatetradec-1-yl]phenyl}-N-carbamoyl-L-ornithinamide
Vedotin
Maleimidocaproyl-valine-citrulline-p-aminobenzoyloxycarbonyl-monomethyl auristatin E
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